阿普斯特治疗银屑病和关节炎
发布时间：2018-12-07 点击量： 次
阿普斯特治疗银屑病和关节炎，阿普斯特是一种治疗银屑病的靶向药物，疗效显著，因此受到了很多银屑病患者的依赖和信任。有研究表明，阿普斯特可以有效地治疗银屑病和关节炎。
银屑病关节炎影响至少25％的银屑病患者。 虽然发病机制可能存在差异，但两种情况都涉及免疫介导的炎症。 因此，诸如甲氨蝶呤和环孢菌素的免疫抑制药物已被用于治疗严重病例。
磷酸二酯酶4是参与炎症过程的酶。 当它被apremilast抑制时，促炎细胞因子如肿瘤坏死因子减少，抗炎细胞因子如白细胞介素10增加。在牛皮癣皮肤中，这导致炎症细胞浸润较少，表皮减少。厚度。
apremilast的剂量从第1天的10mg增加到6天，每12小时达到30mg的推荐剂量。 片剂可以与食物一起服用，但不应分开。 药物被吸收后，它被广泛代谢。 一些代谢途径涉及细胞色素P450（CYP）系统，包括CYP3A4。 CYP3A4的诱导剂（如苯妥英，利福平和圣约翰草）会降低apremilast的浓度，但CYP3A4的抑制剂，如酮康唑，不会显着增加浓度。 大多数代谢物在尿液中排泄。 严重肾功能损害（肌酐清除率<30 mL / min）需要减少剂量。 消除半衰期约为9小时。
Apremilast已经在中度至重度银屑病和银屑病关节炎中进行了研究，但在撰写本文时，并非所有III期临床试验都已全文发表。
在II期安慰剂对照的剂量范围研究中，88名患者被随机分为每日两次服用30mg的原发性药物。 这项研究的结果是银屑病面积和严重程度指数（PASI 75）至少提高75％的患者比例。 16周后，41％的患者有这种反应，而给予安慰剂的患者为6％（5/88）。
两项III期试验招募了1257名患有中度至重度斑块状银屑病的患者。 16周时的结果显示，服用apremilast的患者中PASI 75结果达到28.8-33.1％，但服用安慰剂的患者仅达到5.3-5.8％。 在其中一项试验中，77名达到PASI 75反应的患者继续治疗52周。 这些患者中有47人持续这种反应。
在银屑病关节炎中有四项主要的apremilast试验。 他们有类似的设计，24周的安慰剂对照治疗，然后对所有患者进行至少28周的积极治疗，然后是开放标签的安全阶段。 根据美国风湿病学会标准（ACR 20）评估，这些试验的主要结果是患者病情改善20％的患者比例。
第一项试验（PALACE 1）随机分配了168名对改善疾病的抗风湿药物反应不足的患者，每日两次服用30 mg前列腺素，服用安慰剂治疗168次。 16周后，38.1％的服用apremilast和19％的安慰剂组获得了ACR 20反应。 对于牛皮癣影响至少3％的皮肤表面的患者有一些改善 - 21％的患者每天服用两次30毫升服用半胱氨酸和4.6％的安慰剂组，PASI减少75％。
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阿普斯特的药代动力学
