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阿普斯特apremilast用药方法

发布时间:2022-10-10    点击量:

口服阿普斯特apremilast后,apremilast是主要的循环成分(45%),其次是无活性代谢物M12 (39%),它是O-去甲基化阿普斯特apremilast的葡萄糖醛酸结合物。它在人体内广泛代谢,在血浆、尿液和粪便中发现多达23种代谢物。阿普斯特apremilast通过细胞色素(CYP)氧化代谢和随后的葡萄糖醛酸化以及非CYP介导的水解进行代谢。在试管内,阿普斯特apremilast的CYP代谢主要由CYP3A4介导,CYP1A2和CYP2A6也有少量参与。那么apremilast的用药方法是什么?

阿普斯特apremilast有以下剂量强度的菱形薄膜衣片:10毫克粉红色片剂,一面刻有“APR ”,另一面刻有“10 ”;20毫克棕色药片,一面刻“APR”,另一面刻“20”;30毫克米黄色药片,一面刻有“APR”,另一面刻有“30”。
为了降低胃肠道症状的风险,根据以下时间表滴定至推荐剂量30 mg,每天两次。第1天:早上10毫克;第2天:早上10毫克,晚上10毫克;第3天:早上10毫克,晚上20毫克;第4天:早上20毫克,晚上20毫克;第5天:早上20毫克,晚上30毫克;第6天及以后:每天两次,每次30毫克。
严重肾功能损害的剂量:建议剂量为30毫克,每天一次。
对于初始剂量滴定,仅使用上午时间表进行滴定,并跳过下午剂量。
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