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阿普斯特apremilast耐药处理

发布时间:2022-10-10    点击量:

阿普斯特apremilast的作用机理是对cAMP有特异性的磷酸二酯酶-4的口服小分子抑制剂,导致细胞内cAMP水平增加。阿普斯特apremilast在银屑病关节炎中发挥治疗作用的具体机制还不清楚。其吸收:绝对生物利用度:73%,血浆峰值时间:2.5小时与食物同时服用不会改变吸收。分配:蛋白质结合:68%;Vd: 87升。

新陈代谢:阿普斯特apremilast是主要的循环成分(45%),其次是无活性代谢物M12 (39%),它是O-去甲基化阿普斯特apremilast的葡萄糖醛酸结合物。通过CYP氧化代谢和随后的葡萄糖醛酸化以及非CYP介导的水解进行代谢。体外CYP代谢主要通过CYP3A4进行,少量来自CYP1A2和CYP2A6。
有证据表明,当治疗延长时(分别延长至32周和52周),对于银屑病和银屑病关节炎保持了益处。
由于目前暂没有查询到相关耐药性的数据供患者参考。希望患者在服用药物期间尽量避免滥用药物,减少使用与药物有相关性的药物,甚至减少不必要服用的药物。如果产生药物耐药性,需要在医生的指导下进行药物调整,望患者定期复查,关注患者自身的身体状况。
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