伊沙佐米优先结合并抑制20S蛋白酶体β5亚单位的糜蛋白酶样活性,体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。在体外伊沙佐米证明了对骨髓瘤细胞的细胞毒性,所述骨髓瘤细胞来自在多种先前治疗(包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松)后复发的患者。伊沙佐米和来那度胺的组合在多发性骨髓瘤细胞系中表现出协同的细胞毒性作用。在体内,伊沙佐米在小鼠多发性骨髓瘤异种移植模型中显示了抗肿瘤活性。
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