达沙替尼是一种选择性酪氨酸激酶受体抑制剂,用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(CML)。达沙替尼通常与治疗期间血清转氨酶水平的短暂升高有关,但只有极少数临床上明显的急性肝损伤。达沙替尼是一种口服的独特BCR-ABL酪氨酸激酶受体的小分子抑制剂,该受体是慢性髓性白血病(CML)费城染色体下的9号和22号染色体间易位产生的融合基因的产物。异常酪氨酸激酶受体组成型表达并引起异常细胞生长和增殖。这种酶的抑制可以导致白血病进程的显著逆转,并且非常有效,尽管受到激酶突变引起的肿瘤耐药性发展的限制。达沙替尼实际上是一种多激酶抑制剂,对scr、c-Kit和肝配蛋白受体等也有活性。
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