雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，通过不可逆地抑制MAO-B的活性，阻止脑中内外源性多巴胺的分解，增加突触间隙多巴胺的水平，缓解因多巴胺水平下降引发的震颤、肌肉僵直、运动迟缓等症状。能显著改善帕金森病患者的运动症状，还具有改善抑郁、焦虑、失眠等非运动症状的作用，可提高患者生活质量。不良反应发生率较低，主要包括轻微的胃肠道症状和过敏反应，且相对传统药物副作用更少。每天只需服用一次，即可带来稳定持久的疗效，能提高患者的用药依从性。
不可与其他MAO抑制剂联用，不可与哌替啶联用，不推荐与右美沙芬或拟交感神经药物联合应用，还应避免与氟西汀或氟伏沙明合用。慎用于妊娠期妇女，不推荐用于儿童和青少年，中度肝功能损害患者应避免服用，重度肝损害患者禁用。
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