贝组替凡是一种口服HIF-2α抑制剂,主要用于治疗冯·希佩尔-林道病(VHL病)相关肿瘤,包括肾透明细胞癌、血管母细胞瘤及胰腺神经内分泌瘤等。HIF-2α(缺氧诱导因子2α)在肿瘤细胞中可促进血管生成、细胞增殖和代谢重编程,是肿瘤生长和维持的关键驱动因子。
贝组替凡通过选择性抑制HIF-2α的转录活性,阻断其下游基因表达,包括血管内皮生长因子(VEGF)等,减少肿瘤血管生成,同时抑制细胞增殖和促进凋亡。与传统抗血管生成药物不同,贝组替凡直接干预肿瘤缺氧信号通路,从根本上抑制肿瘤生长。该药物口服方便,可长期使用,在VHL相关肿瘤患者中显示出良好的靶向治疗潜力。
参考资料:https://www.welireg.com/
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