阿昔替尼（阿西替尼）的剂量调整
发布时间：2022-08-16 点击量： 次
阿昔替尼（阿西替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于治疗此前使用过其他药物(如舒尼替尼)治疗没有很好疗效的晚期肾细胞癌患者。阿昔替尼推荐的起始剂量为5 mg，每天两次，间隔约12小时服用。具体的剂量将由医生决定，医生将根据患者的病情和对药物的反应情况，建议阿昔替尼的给药剂量。接下来本文将介绍阿昔替尼（阿西替尼）的剂量调整。
给药剂量：每天2次，每次5毫克，每2周服用一次阿韦单抗800毫克。持续服用直至疾病恶化或出现不可接受的不良反应。
在使用阿韦单抗进行联合治疗期间，考虑以2周或更长的时间间隔将阿昔替尼的剂量逐步增加至5mg/剂以上。
2. 与彭布罗利珠单抗联合治疗：与彭布罗利珠单抗联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗。
给药剂量：每天2次，每次5毫克，每3周服用一次彭布罗利珠单抗200毫克，或每六周使用一次400毫克彭布罗利珠单抗。持续服用直至疾病恶化或出现不可接受的不良反应。
在与彭布罗利珠单抗联合治疗期间，考虑以6周或更长的时间间隔将阿昔替尼的剂量逐步增加至5mg/剂以上。
3. 基于个体安全性和耐受性的剂量增加或减少
剂量递增：
标准：耐受至少连续2周，无2级以上不良反应，血压正常，未接受抗高血压药物治疗。
第一次剂量增加：每次7毫克，每日两次；
第二次剂量增加：使用相同的标准，可能会进一步增加到每次10毫克，每日两次。
剂量减少：
标准：某些药物不良反应的管理可能需要暂时中断或永久停药和/或减少治疗剂量。
如果当前剂量为每次5毫克，每日两次：减少至每次3毫克，每日两次；如果需要额外的剂量减少，则减少至每次2毫克，每日两次。
4. 强CYP3A4/5抑制剂
避免与强CYP3A4/5抑制剂联合用药，尽量使用没有CYP3A4/5抑制潜力的替代品。
尽管尚未研究剂量调整，但如果必须同时使用强效CYP3A4/5抑制剂，则应将阿昔替尼的剂量减少约50%，后续剂量可根据个体安全性和耐受性增加或减少。如果停用强抑制剂，将阿昔替尼剂量(在抑制剂的3-5个半衰期后)恢复到开始强CYP3A4/5抑制剂之前。
5. 肝脏损伤
轻度(Child-Pugh A)：不需要调整初始剂量；
中度(Child-Pugh B)：初始剂量减少约50%；后续剂量可根据个体安全性和耐受性增加或减少；
重度(Child-Pugh C)：尚未进行研究。
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据了解，阿昔替尼原研药在国外直接购买的价格相对国内比较便宜，同时阿昔替尼还有其他版本在海外已经上市，如印度版阿昔替尼，同样为原研药但是价格却非常亲民，有需要的患者可以根据自身情况进行选择。
