阿昔替尼与其他药物一起用作晚期肾癌(RCC)的一线治疗药物。这种药物也单独用于治疗接受过至少一种癌症治疗(口服或注射给药的癌症药物)但效果不佳的晚期肾癌患者。
阿西替尼旨在通过抑制细胞生长和存活的几种机制来减缓癌细胞的生长，是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，即一种癌症生长阻滞剂。
酪氨酸激酶向癌细胞发出生长信号，酪氨酸激酶抑制剂通过阻止某些称为酪氨酸激酶的蛋白质作用于细胞来发挥作用。阿西替尼阻断不同类型的酪氨酸激酶，被称为多激酶抑制剂，它阻止癌细胞形成血管，而血管是癌症生长所需要的，因此也被称为抗血管生成治疗。