阿昔替尼（阿西替尼）在体内的吸收代谢
发布时间：2022-08-16 点击量： 次
阿昔替尼与其他药物一起用作晚期肾癌(RCC)的一线治疗药物。这种药物也单独用于治疗接受过至少一种癌症治疗(口服或注射给药的癌症药物)但效果不佳的晚期肾癌患者。接下来本文将介绍阿昔替尼在体内的吸收代谢情况。
阿昔替尼主要在肝脏中通过CYP3A4/5代谢，其次通过CYP1A2、CYP2C19和UGT1A1代谢。口服5mg放射性剂量的阿昔替尼后，约41%的放射性在粪便中回收，约23%在尿液中回收。未改变的阿昔替尼占剂量的12%，是粪便中确定的主要成分；尿液中未检测到未改变的阿昔替尼；羧酸和亚砜代谢物是尿液中放射性的主要来源。在血浆中，N-葡萄糖醛酸代谢物是主要的放射性成分(占循环放射性的50%)，未改变的阿昔替尼和亚砜代谢物各占循环放射性的约20%。
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阿昔替尼（阿西替尼）于2012年1月27日由美国食品药物监督管理局FDA批准上市。据了解，阿昔替尼原研药在国外直接购买的价格相对国内比较便宜。同时阿昔替尼还有其他版本在海外已经上市，有需要的患者可以根据自身情况进行选择。
