阿西替尼说明书
发布时间：2022-12-01 点击量： 次
一.通用名称:阿昔替尼
商品名称:英立达/Inlyta
全部名称:Axitinib、Tablets、阿昔替尼、阿西替尼
INLYTA联合avelumab适用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。
INLYTA联合pembrolizumab适用于晚期肾癌患者的一线治疗。
2.二线晚期肾细胞癌
INLYTA作为一种单一药物适用于一种既往全身治疗失败后的晚期肾癌治疗。
三．用法用量：
1.INLYTA与Avelumab联合使用：INLYTA的推荐起始剂量为5 mg，每日两次口服(间隔12小时)，可与avelumab 800 mg联合使用，每2周60分钟静脉输注一次，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。当INLYTA与avelumab联合使用时，可考虑将INLYTA的剂量增加至初始剂量5 mg以上，间隔两周或更长时间。
2.NLYTA联合Pembrolizumab：INLYTA的推荐起始剂量为每日两次口服5 mg(间隔12小时),可与pembrolizumab(每3周200 mg或每6周400 mg)联合使用，在30分钟内静脉输注，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。当INLYTA与pembrolizumab联合使用时，可以考虑将INLYTA的剂量增加到初始剂量5 mg以上，间隔时间为6周或更长。
3.当INLYTA作为单一药物使用时，推荐的起始口服剂量为5 mg，每日两次。无论有无食物，间隔约12小时服用。
剂量调整：
1.剂量增加:
对于耐受该药物至少连续2周且无大于2级的不良反应、血压正常且未接受抗高血压药物治疗的患者，可增加剂量。根据相同的标准，剂量增加应该从每天两次5毫克增加到每天两次7毫克，再增加到每天两次10毫克。
2.剂量减少:
一些不良反应包括高血压、蛋白尿和肝功能损害，应通过减少剂量来控制，如果有必要减少剂量，减少到3毫克，一天两次，然后2毫克，一天两次，如果有必要进一步减少。
3.停止或暂时中断:
一些不良反应应通过暂时中断或永久停止治疗来控制，包括治疗后持续高血压、高血压危象、心力衰竭和可逆性后部白质脑病综合征。
肾脏剂量调整：
1.轻度至重度肾功能损害(CrCl 15毫升/分钟至低于89毫升/分钟):不建议调整起始剂量。
2.严重肾功能损害(CrCl小于15毫升/分钟):慎用。
肝脏剂量调整：
1.轻度肝功能损害(Child-Pugh A级):不建议调整起始剂量。
2.中度肝损伤(Child-Pugh B级):将起始剂量减少一半。
3.严重肝功能损害(Child-Pugh C级):不推荐，对这些患者没有进行研究。
口服方法：服用时吞下整个药片，不要压碎、咀嚼或弄碎它，阿西替尼应均匀间隔服用，通常每12小时一次。
错过剂量：如果错过一剂阿西替尼，跳过错过的剂量，在规定的时间服下一剂。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应：
1.心血管：
很常见(10%或以上):高血压(40%)
普通的(1%至10%):深静脉血栓形成、心力衰竭、静脉血栓栓塞、动脉血栓栓塞、心肌梗死
罕见的(低于0.1%):高血压危象
2.神经系统：
很常见(10%或以上):头痛(15%)、味觉障碍(11%)
普通的(1%到10%):头晕、短暂性脑缺血发作
罕见的(小于0.1%):后验可逆脑病综合症状
未报告的频率:脑血管意外
3.视觉：
普通的(1%至10%):视网膜静脉阻塞
未报告的频率:视网膜动脉闭塞
4.消化系统：
很常见(10%以上):腹泻(55%)、恶心(32%)、呕吐(24%)、便秘(20%)、口腔炎(15%)、腹痛(14%)、脂肪酶增加(27%)、淀粉酶增加(25%)
普通的(1%到10%):上腹痛、痔疮、舌痛、直肠出血、消化不良
不寻常的(0.1%至1%):胃肠穿孔、瘘管
5.肝脏：
很常见(10%或以上):转氨酶升高(20%至22%)、碱性磷酸酶升高(30%)、低白蛋白血症(15%)
6.肾脏：
很常见(10%或以上):肌酐升高(55%)、蛋白尿(11%)
普通的(1%至10%):血尿、肾衰竭
7.皮肤病学：
很常见(10%或以上):手足综合征(27%)、皮疹(13%)
普通的(1%至10%):瘙痒、 秃头症、红斑、干性皮肤
8.内分泌系统：
很常见(10%或以上):甲状腺功能减退(20%)
普通的(1%至10%):甲状腺机能亢进、促甲状腺激素(TSH)增加
9.血液学：
很常见(10%以上):血红蛋白减少(35%)、淋巴细胞减少(33%)、血小板减少(15%)、白细胞减少(11%)
普通的(1%至10%):贫血、红细胞增多症、血红蛋白增加
不寻常的(0.1%至1%):嗜中性白血球减少症、白细胞减少症
10：新陈代谢：
很常见(10%以上):食欲下降(34%)、失重(25%)、碳酸氢盐减少(44%)、低血钙症(39%)、高血糖症(28%)、高钠血 (17%)、高钾 (15%)、低血糖症 (11%)、血钠过少 (13%)、血磷酸盐过少 (13%)
普通的(1%至10%):脱水
10.肌骨骼：
很常见(10%或以上):关节痛(15%)、四肢疼痛(14%)。
普通的(1%到10%):肌痛
11.呼吸系统：
很常见(10%以上):发声困难(31%)、咳嗽(15%)、黏膜炎症(15%)、气短 (15%)
普通的(1%至10%):鼻出血、肺栓塞、咯血
12.其他：
很常见(10%或以上):疲劳(39%)、乏力(21%)
普通的(1%至10%):耳鸣
五．禁忌：对该药活性物质或任何赋形剂过敏。
六．储存：室温下储存，20°C至25°C，将阿西替尼放在儿童接触不到的地方。
七．作用机制：阿西替尼在治疗血浆浓度下抑制受体酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3，这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关。在体外和小鼠模型中，阿西替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活。在肿瘤异种移植小鼠模型中，阿西替尼显示抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。
八．注意事项：
1.在开始这种治疗之前，患者需要进行阴性妊娠试验。使用阿西替尼的男性和女性都应采取有效的避孕措施来防止怀孕。如果母亲或父亲正在使用这种药物，阿西替尼可能会对未出生的婴儿造成伤害。如果母亲或父亲在使用阿西替尼期间怀孕，请立即告诉医生。
2.当使用阿西替尼时，母乳喂养婴儿是不安全的，在最后一次注射后至少2周内不要进行母乳喂养。
3有时同时使用某些药物是不安全的，一些药物会影响患者服用的其他药物的血液水平，这可能会增加副作用或降低药物的疗效。其他药物可能会影响阿西替尼，包括处方药和非处方药，维生素，以及草药产品，服用前告诉医生目前使用的所有药物以及开始或停止使用的任何药物。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
