阿昔替尼（Axitinib）靶向药效果怎么样？
发布时间：2023-01-29 点击量： 次
2019年5月14日——德国达姆施塔特的默克公司(Merck KGaA)和辉瑞公司宣布，美国美国食品药品监督管理局(FDA)已批准阿维单抗(avelumab)与阿昔替尼（Axitinib）联合用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。这是FDA首次批准抗PD-L1疗法作为晚期肾细胞癌患者联合治疗方案的一部分。
阿维单抗与阿昔替尼联合用药的批准基于JAVELIN Renal 101期研究(NCT02684006)的阳性结果，在该研究中，在意向性治疗(ITT)患者人群中，与舒尼替尼相比，联合用药显著提高了中位无进展生存期(PFS)超过5个月(HR:0.69[95% CI:0.56–0.84]；双侧p值= 0.0002；BAVENCIO联合INLYTA的中位PFS:13.8个月[95% CI:11.1-NE]；舒尼替尼:8.4个月[95%可信区间:6.9-11.1])。ITT人群包括不考虑PD-L1表达的患者和IMDC(国际转移性肾细胞癌数据库)预后风险组(有利21%，中等62%和差16%)。
美国纽约州纪念斯隆-凯特琳癌症中心市Jack and Dorothy Byrne临床肿瘤学主席兼JAVELIN Renal 101首席研究员Robert J. Motzer医学博士说:“我们希望继续改善晚期肾细胞癌患者的预后，新的治疗方法有可能使患者受益。“随着今天FDA批准阿维单抗与阿昔替尼联合用药，我们现在可以为晚期肾细胞癌患者提供一线治疗选择，将PD-L1免疫疗法与众所周知的VEGFR TKI相结合，以显著降低疾病进展或死亡的风险，并使应答率比舒尼替尼增加一倍。”
对延缓疾病进展并具有可接受的安全性的一线治疗的需求仍未得到满足。大约20%到30%的患者在晚期被首次诊断为RCC，并且30%在早期接受治疗的患者发展为转移。大约一半晚期肾细胞癌患者在一线治疗后没有继续接受额外的治疗，原因可能包括表现不佳或初始治疗的不良事件。
在JAVELIN Renal 101研究中，在ITT人群中，阿维单抗与阿昔替尼治疗的客观缓解率(ORR)是舒尼替尼的两倍(51.4% [95% CI: 46.6-56.1]比25.7% [95% CI: 21.7-30.0])。中位总生存期(OS)随访为19个月，该试验的其他主要OS终点数据不成熟，ITT人群中有27%的死亡，该试验正按计划继续进行。最常见的不良反应(≥20%)是腹泻、疲劳、高血压、肌肉骨骼疼痛、恶心、粘膜炎、掌-跖红细胞感觉异常、发音困难、食欲下降、甲状腺功能减退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困难、腹痛和头痛。35%的患者在接受阿维单抗与阿昔替尼治疗时出现严重不良反应。与舒尼替尼相比，阿维单抗与阿昔替尼的主要心血管不良事件(MACE)的发生率更高。
阿昔替尼已经在国内上市，并且纳入医保，患者可以在国内药房进行购买，价格在2500~6000元左右，规格为5mg*28，由于各地医保政策不同，报销比例也不同，具体价格请咨询当地医院药房或者医保局。国外有原研药和仿制药，原研药主要是辉瑞原研药，价格大约6000元左右；仿制药主要是孟加拉仿制药，价格大约1800元左右，规格为5mg*60，比国内便宜很多。且国内的阿昔替尼和国外原研药和仿制药药物成分基本一致。
