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阿昔替尼(Axitinib)的用量及用法

发布时间:2023-01-29    点击量:

阿昔替尼(Axitinib)联合avelumab适用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗;阿昔替尼联合pembrolizumab适用于晚期肾癌患者的一线治疗;阿昔替尼作为一种单一药物适用于一种既往全身治疗失败后的晚期肾癌治疗。
阿昔替尼与Avelumab联合使用:阿昔替尼的推荐起始剂量为5 mg,每日两次口服(间隔12小时),可与avelumab 800 mg联合使用,每2周60分钟静脉输注一次,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。当阿昔替尼与avelumab联合使用时,可考虑将阿昔替尼的剂量增加至初始剂量5 mg以上,间隔两周或更长时间。
阿昔替尼联合Pembrolizumab:阿昔替尼的推荐起始剂量为每日两次口服5 mg(间隔12小时),可与pembrolizumab(每3周200 mg或每6周400 mg)联合使用,在30分钟内静脉输注,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。当阿昔替尼与pembrolizumab联合使用时,可以考虑将阿昔替尼的剂量增加到初始剂量5 mg以上,间隔时间为6周或更长。
当阿昔替尼作为单一药物使用时,推荐的起始口服剂量为5 mg,每日两次。可与食物或不与食物同服,间隔约12小时服用。

药物相互作用的剂量调整:强CYP3A4/5抑制剂:应避免同时使用强CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑)。建议选择无CYP3A4/5抑制作用或cyp3a 4/5抑制作用最小的替代合并用药。虽然尚未对接受强CYP3A4/5抑制剂的患者进行阿昔替尼剂量调整研究,但如果必须联合使用强CYP3A4/5抑制剂,建议将阿昔替尼剂量减少约一半,因为预计这种剂量减少会将阿昔替尼在血浆浓度-时间曲线(AUC)下的面积调整至无抑制剂时观察到的范围。后续剂量可根据个体安全性和耐受性增加或减少。如果强抑制剂的联合给药被中断,阿昔替尼剂量应恢复到开始使用强CYP3A4/5抑制剂之前的剂量(在抑制剂的3-5个半衰期后)。
肝损伤的剂量调整:轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)患者服用阿昔替尼时,无需调整起始剂量。根据药代动力学数据,基线中度肝损伤(Child-Pugh B级)患者的阿昔替尼起始剂量应减少约一半。后续剂量可根据个体安全性和耐受性增加或减少。尚未对严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者进行阿昔替尼研究。
阿昔替尼已经在国内上市,并且纳入医保,患者可以在国内药房进行购买,价格在2500~6000元左右,规格为5mg*28,由于各地医保政策不同,报销比例也不同,具体价格请咨询当地医院药房或者医保局。国外有原研药和仿制药,原研药主要是辉瑞原研药,价格大约6000元左右;仿制药主要是孟加拉仿制药,价格大约1800元左右,规格为5mg*60,比国内便宜很多。且国内的阿昔替尼和国外原研药和仿制药药物成分基本一致。

阿昔替尼,阿西替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。

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