阿昔替尼属于哪类靶向药物，其核心治疗机制是什么？
发布时间：2025-05-09 点击量： 次
阿昔替尼属于小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂类靶向药物，其核心治疗机制是通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族活性，阻断肿瘤血管生成并抑制肿瘤细胞增殖。
阿昔替尼是第二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂，属于精准靶向治疗药物。它通过与血管内皮生长因子受体（VEGFR）的ATP结合位点竞争性结合，阻断下游信号通路传导。该药物可同时抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3三种亚型，并具有对血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α、PDGFR-β）的额外抑制作用，形成多靶点协同效应。
通过抑制PDGFR通路，阿昔替尼可干扰肿瘤细胞周期调控。它能使肾细胞癌细胞株停滞于G0/G1期，抑制细胞周期蛋白D1表达，同时促进促凋亡蛋白Bax上调，诱导肿瘤细胞凋亡。动物实验表明，其可使肿瘤体积缩小40%-50%。
通过抑制异常血管生成，该药物可改善肿瘤组织缺氧状态，降低缺氧诱导因子（HIF-1α）表达，减少免疫抑制细胞浸润。同时，其可通过抑制VEGF/VEGFR通路，减少调节性T细胞（Treg）向肿瘤组织募集，增强免疫细胞对癌细胞的识别能力。
阿昔替尼主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌成人患者。临床数据显示，其客观缓解率达19%-30%，中位无进展生存期延长至6.7-8.3个月，较传统治疗手段提升2倍以上。
参考资料：https://www.drugs.com/mtm/axitinib.html
