阿昔替尼(英立达)靶向药主要针对的靶点有哪些解析
发布时间：2025-09-09 点击量： 次
阿昔替尼是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于晚期肾透明细胞癌以及部分实体瘤的治疗。作为靶向药物，阿昔替尼通过抑制肿瘤相关信号通路，阻断血管生成和肿瘤生长，从而达到抗肿瘤的效果。
阿昔替尼的核心靶点是血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族，包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。这些受体在肿瘤血管生成过程中起关键作用：
VEGFR-1主要参与血管生成调节，影响血管内皮细胞迁移和增殖。VEGFR-2是血管生成的主要介导者，调控内皮细胞增殖、分化和血管管腔形成。VEGFR-3主要参与淋巴管生成，对肿瘤淋巴转移具有一定影响。通过抑制VEGFR信号通路，阿昔替尼可以阻断新血管的生成，从而限制肿瘤供氧和营养供应，实现“切断血源”的抗肿瘤作用。
PDGFR参与血管周细胞的募集和血管成熟，抑制其活性可进一步阻碍肿瘤血管网络的完善。
c-KIT在某些肿瘤类型（如胃肠道间质瘤）中表达异常，抑制c-KIT有助于限制肿瘤细胞增殖。这种多靶点作用，使阿昔替尼在某些难治性实体瘤中也展现出一定潜力。
相较于传统化疗，阿昔替尼主要针对肿瘤相关血管生成信号通路，对正常细胞影响相对较小。患者可在门诊口服，改善治疗依从性。可与免疫检查点抑制剂、化疗药物联合使用，实现协同抗肿瘤效果。
阿昔替尼对VEGFR的强抑制是其主要疗效来源，能够显著延缓肿瘤进展、改善生存时间；而对PDGFR和c-KIT的作用，则可能在部分肿瘤或耐药患者中提供额外抗肿瘤作用。这也是临床中阿昔替尼能在多种实体瘤中获得疗效的原因之一。
参考资料：https://www.drugs.com/mtm/axitinib.html
