阿昔替尼在晚期肾癌中的使用与疗效评估
发布时间：2026-01-14 点击量： 次
1. 阿昔替尼概述
阿昔替尼（Axitinib）是一种小分子激酶抑制剂，主要通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）及其他相关酪氨酸激酶，干扰肿瘤的血管生成，从而抑制肿瘤生长和转移。它在晚期肾细胞癌（RCC）中的治疗中发挥重要作用，尤其在其他治疗失败的患者中。阿昔替尼常与免疫检查点抑制剂如阿维鲁单抗（Avelumab）或帕博利珠单抗（Pembrolizumab）联合使用，增强治疗效果。
适应症：
阿昔替尼与阿维鲁单抗联合使用，适用于一线治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者。
阿昔替尼与帕博利珠单抗联合使用，适用于一线治疗晚期RCC患者。
阿昔替尼单药使用，适用于既往接受过一种全身治疗失败的晚期RCC患者。
推荐剂量：
单药使用：5mg，每日2次（间隔12小时），可根据患者耐受情况调整剂量。
联合使用（阿维鲁单抗）：阿昔替尼5mg，每日2次；阿维鲁单抗800mg，每2周一次。
联合使用（帕博利珠单抗）：阿昔替尼5mg，每日2次；帕博利珠单抗200mg，每3周一次或400mg，每6周一次。
2.阿昔替尼的作用机制
阿昔替尼通过抑制多种激酶，特别是VEGFR、PDGFR和FGFR等受体的活性，达到阻止血管生成的效果，降低肿瘤的营养供应。该药物能够有效减少肿瘤的血管新生，使肿瘤细胞无法获取足够的氧气和营养，从而抑制肿瘤的生长和转移。对于晚期肾细胞癌患者，阿昔替尼的作用机制尤其重要，因为肾癌是一种与血管生成高度相关的肿瘤。
VEGFR抑制：阿昔替尼主要通过抑制VEGFR2及其他受体的信号传导，减少肿瘤微环境中的血管生成，抑制肿瘤的生长。
3.阿昔替尼在晚期肾癌中的疗效
阿昔替尼的疗效已经在多个临床试验中得到了验证。特别是在晚期肾细胞癌（RCC）患者中，无论是作为单药治疗还是联合治疗，其均显示出良好的疗效。
阿昔替尼作为单药治疗在既往治疗失败的晚期肾细胞癌患者中显示了较好的疗效。在临床研究中，阿昔替尼在这些患者中的无进展生存期（PFS）有了显著的提高。尽管存在副作用，单药阿昔替尼治疗仍然为这类难治患者提供了宝贵的治疗选择。
阿昔替尼与免疫检查点抑制剂（如阿维鲁单抗或帕博利珠单抗）的联合使用，显著增强了治疗效果。在这些联合治疗中，免疫疗法与靶向治疗的结合，不仅增强了抗肿瘤反应，还可能克服耐药性问题，提高了疗效。
与阿维鲁单抗联合使用：阿昔替尼与阿维鲁单抗联合使用，可提高晚期肾癌患者的总体反应率（ORR）和无进展生存期（PFS）。该组合已被验证为有效的一线治疗方案。
与帕博利珠单抗联合使用：在与帕博利珠单抗联合使用时，阿昔替尼的疗效更加显著，能够进一步提升免疫治疗的效果，减少疾病进展的风险。
4.阿昔替尼的副作用
阿昔替尼的副作用主要与其血管生成抑制作用相关，常见的副作用包括腹泻、高血压、疲劳等。虽然大多数副作用较为轻微，但仍需密切监控并及时管理。
腹泻：腹泻是阿昔替尼治疗中的常见副作用之一，通常为轻度至中度，可通过使用抗腹泻药物缓解。
高血压：阿昔替尼常导致血压升高，因此需要定期监测血压。对于高血压患者，可以通过药物控制血压来应对。
疲劳：患者可能在治疗过程中出现疲劳感，适当休息和调整治疗计划有助于缓解。
肌肉骨骼疼痛：这种症状通常是轻度的，但若持续存在，应及时向医生报告。
肝毒性：肝酶升高是阿昔替尼治疗中可能出现的严重副作用。定期检查肝功能是治疗过程中的重要步骤。
手足综合征：部分患者可能出现手足综合征（掌跖红肿），这通常与化疗药物有关，但可通过局部处理或药物调整得到缓解。
6. 总结
阿昔替尼作为一种靶向药物，为晚期肾细胞癌患者提供了新的治疗选择。无论是作为单药治疗，还是与免疫治疗联合使用，阿昔替尼都表现出了显著的疗效。尽管存在一定的副作用，但通过合理的临床管理和药物调整，阿昔替尼能够为晚期肾癌患者带来显著的生存获益。
关键词标签：阿昔替尼, 晚期肾癌, 靶向治疗, VEGFR抑制, 免疫治疗, 阿维鲁单抗, 帕博利珠单抗, 副作用
参考资料：https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/axitinib
