阿昔替尼的作用机制与靶向治疗原理解析
发布时间：2026-01-20 点击量： 次
阿昔替尼（Axitinib）是一种口服小分子激酶抑制剂，广泛用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。它通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）及相关的激酶，减少肿瘤的血供，进而抑制肿瘤生长和转移。阿昔替尼的作用机制使其成为靶向治疗领域中一个重要的药物选择。
1.阿昔替尼的作用机制
阿昔替尼通过对多种激酶的抑制作用，发挥其抗肿瘤效果。阿昔替尼通过抑制VEGF（血管内皮生长因子）受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3），阻断肿瘤新生血管的形成。新生血管的形成是肿瘤生长和转移的关键，阿昔替尼的作用使得肿瘤的血液供应减少，从而抑制肿瘤细胞的增殖与转移。
除了VEGFR，阿昔替尼还可以抑制其他受体酪氨酸激酶（如PDGFR、FGFR等）。这些受体对肿瘤细胞的生长、存活和侵袭性起到重要作用。通过多靶点的抑制，阿昔替尼能全面地控制肿瘤的进展。
2.阿昔替尼的靶向治疗原理
阿昔替尼通过选择性抑制肿瘤细胞中与血管生成相关的激酶，如VEGFR和PDGFR，降低肿瘤生长所依赖的血供，阻止肿瘤扩展。与传统单靶向药物不同，阿昔替尼同时作用于多个靶点（如VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3等），这种多靶点抑制机制增强了对肿瘤细胞的抑制作用，减少了肿瘤耐药性的发生。阿昔替尼能通过作用于肿瘤血管生成通路，选择性地抑制肿瘤生长，而对正常细胞的影响相对较小，避免了传统化疗中对正常细胞的广泛损伤。
关键词：阿昔替尼，Axitinib，作用机制，靶向治疗，VEGFR，肾细胞癌
参考资料：https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/axitinib
