阿西替尼是干什么的
发布时间：2018-11-05 点击量： 次
阿西替尼是干什么的 之前听到过一种说法“中年前拿命赚钱，中年后拿钱买命”，其实这是一种非常不正确的做法。年轻时为了金钱拼命透支身体，岁数大了之后再通过服用各种养生保健药物来延长自己的寿命，这世上哪有这么好的事情。对于我们所有人，都要爱惜自己的身体，争取少生病。那么阿西替尼是干什么的呢？
阿西替尼(Axitinib)2012年1月27日FDA批准上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。阿西替尼由Pfizer公司开发，商品名Inlyta。与Pfizer的另一抗癌药物舒尼替尼(Sunitinib)类似，阿西替尼也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor，VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(Platelet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。
反应机制
阿西替尼的合成是通过以吲唑为中心，两次钯催化的偶联来完成。化合物1和6-碘吲唑(2)在钯催化下生成3,3与碘反应在吲唑3位上碘生成4，因为吲唑环富电子，所以碘化都发生在吲唑环而不是苯环。最后4与5发生钯催化的Heck偶联生成阿西替尼。顺便提一句，Heck偶联是反式选择性的反应。
用于肾癌治疗
阿西替尼(Inlyta，辉瑞)被欧盟委员会批准用于晚期肾细胞癌的成年患者，可以治疗舒尼替尼(Sutent的，辉瑞)或细胞因子治疗失败的患者。阿西替尼被美国食品和药物管理局(FDA)批准通过了相同的适应症--晚期肾细胞癌1线治疗失败后的治疗。它也已经在其他一些国家，包括瑞士，日本，加拿大，澳大利亚，韩国被批准。
对于肾脏来说，好像男性比女性更容易受到损伤。因此广大男同胞们要养成养肾，护肾的习惯，增强肾脏的功能，避免肾脏过度劳累，相信一定能够在一定程度上减少疾病的发生。
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