VANFLYTA(quizartinib，奎扎替尼)的作用机制

发布时间：2023-08-02 点击量：次

VANFLYTA(quizartinib，奎扎替尼)是一种处方药，用于与标准阿糖胞苷和蒽环类药物诱导和阿糖胞苷巩固治疗联合，并作为巩固化疗后的维持单药治疗，用于治疗经FDA批准的试验检测为FLT3内部串联重复(ITD)阳性的新诊断急性髓系白血病(AML)成年患者。该药物是如何对患者产生疗效的，它的作用机制是什么？

奎扎替尼是受体酪氨酸激酶FLT3的小分子抑制剂。奎扎替尼及其主要活性代谢物AC886以相当的亲和力与FLT3的三磷酸腺苷(ATP)结合结构域结合，并且在结合试验中与FLT3相比，两者对FLT3-ITD突变的亲和力低10倍。奎扎替尼和AC886抑制FLT3激酶活性，防止受体的自磷酸化，从而抑制下游FLT3受体信号传导并阻断FLT3-ITD依赖性细胞增殖。目前该药物仅在国外被批准上市，奎扎替尼的批准代表了新诊断的FLT3-ITD阳性AML患者治疗的重大进步，这是最具侵袭性和最难治疗的亚型之一。在QuANTUM-First试验中，奎扎替尼添加到标准化疗中并继续维持，导致更长的缓解期和更长的总生存期，这将是一种急需的新治疗选择，有可能改变FLT3-ITD阳性AML的治疗方式。它是美国FDA批准的第一个也是唯一一个FLT3抑制剂，专门用于FLT3-ITD阳性AML，并贯穿新诊断AML的三个治疗阶段-非移植患者的诱导、巩固和维持。更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的医疗资源。

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