巴瑞克替尼说明书
发布时间：2022-09-28 点击量： 次
巴瑞克替尼，用于治疗:中度至重度类风湿性关节炎(一种导致关节炎症的疾病)，使用缓解疾病的抗风湿药物(也称为“DMARDs”)进行标准治疗效果不佳，或者患者无法耐受。欧美安可以单独使用，也可以与疾病缓解药物甲氨蝶呤联合使用；当应用于皮肤时治疗中度至重度特应性皮炎(湿疹)。重度斑秃(一种导致头皮和/或身体其他部位脱发的疾病)。其产品说明使用如下：
剂型和强度：药片：1毫克、2毫克、4毫克
类风湿性关节炎
适用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)拮抗剂治疗反应不充分的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)。可用作单一疗法或与甲氨蝶呤或其他非生物性缓解疾病的抗风湿药(DMARDs)联合使用。2毫克，每日一次。斑秃
适用于成人重度斑秃。2毫克/天、如果反应不充分，增加至4毫克/日。
对于几乎完全或完全的头皮脱发，伴有或不伴有大量睫毛或眉毛脱发的患者，可考虑每天服用4毫克。一旦4毫克/天有严重的副作用反应，减少到2毫克/天。
新冠肺炎（新型冠状病毒肺炎）
适用于需要补充氧气、无创或有创机械通气或体外膜氧合(ECMO)的住院成人中疑似或实验室确认的冠状病毒疾病2019(新冠肺炎)的治疗。4毫克，每日一次建议治疗持续时间为14天或直到出院。剂量调整
绝对淋巴细胞计数(ALC)
类风湿性关节炎或斑秃
ALC ≥500个细胞/毫米3：保持剂量ALC <500细胞/毫米3：避免开始或中断给药，直到ALC ≥500细胞/毫米3
新冠肺炎
ALC ≥200个细胞/毫米3：保持剂量ALC <C200细胞/毫米3：避免开始或中断给药，直到ALC ≥200细胞/毫米3
中性粒细胞绝对计数
类风湿性关节炎或斑秃
ANC ≥1000细胞/毫米3：保持剂量ANC <C1000细胞/毫米3：避免开始或中断给药，直到ANC ≥1000细胞/mm3
新冠肺炎（新型冠状病毒肺炎）
ANC ≥500细胞/毫米3：保持剂量ANC <500细胞/毫米3：避免开始或中断给药，直到ANC ≥500细胞/mm3
贫血症
类风湿性关节炎或斑秃
血红蛋白≥8g/dL：维持剂量血红蛋白 <8g/dL：避免开始或中断给药，直到Hgb ≥8g/dL
肾脏损伤
类风湿性关节炎
轻度(表皮生长因子受体60至<90毫升/分钟/1.73立方米2)：不需要调整剂量中度(表皮生长因子受体30至<60毫升/分钟/1.73立方米2)：减少到1毫克/天
重度(表皮生长因子受体<30毫升/分钟/1.73立方米2)：不推荐(未研究)
斑秃
轻度(表皮生长因子受体60至<90毫升/分钟/1.73立方米2)：不需要调整剂量中度(表皮生长因子受体30至<60毫升/分钟/1.73立方米2)：减少50%的剂量
重度(表皮生长因子受体<30毫升/分钟/1.73立方米2)：不推荐
新冠肺炎（新型冠状病毒肺炎）
轻度(表皮生长因子受体60至<90毫升/分钟/1.73立方米2)：无剂量调整中度(表皮生长因子受体30至<60毫升/分钟/1.73立方米2)：减少到2毫克/天
重度(表皮生长因子受体15至<30毫升/分钟/1.73立方米2)：减少到1毫克/天
表皮生长因子受体<15毫升/分钟/1.73立方米2透析患者、终末期肾病患者或急性肾损伤患者：不推荐
肝脏损伤
类风湿性关节炎或斑秃
如果ALT/AST升高且怀疑有药物性肝损伤(DILI ),则中断治疗，直到排除DILI诊断轻度或中度：无需调整剂量
严重：不推荐
新冠肺炎（新型冠状病毒肺炎）
如果ALT/AST升高且怀疑有DILI，则中断，直到排除DILI诊断。ALT/AST升高：考虑中断治疗，直到排除药物性肝损伤的诊断。
重度：未研究；仅在收益大于风险时使用。
与强有机阴离子转运蛋白3 (OAT3)抑制剂(如丙磺舒)合用
如果建议剂量为4毫克/天，减少到2毫克/天。如果建议剂量为2毫克/天，减少到1毫克/天。
如果推荐剂量为1毫克/天，考虑停用丙磺舒。
剂量考虑
开始前考虑以下评估
活动性和潜伏性结核(TB)感染：不要给活动性结核患者；如果类风湿性关节炎患者的潜伏感染呈阳性，在开始治疗前考虑结核病治疗。根据临床指南筛查病毒性肝炎
基线肝和肾功能：评估基线值并监测实验室变化；根据肝、肾功能损害和实验室异常修改剂量。
全血细胞计数
评估基线以确定是否可以开始治疗。类风湿性关节炎：不建议用于ALC <500细胞/微升、ANC <1000细胞/微升或血红蛋白水平<8 g/dL的患者。
新冠肺炎：不推荐使用ALC <200细胞/微升、ANC <500细胞/微升。
治疗期间监测全血细胞计数，并根据建议调整剂量。
类风湿性关节炎或斑秃
避免患者出现活动性、严重感染，包括局部感染；如果出现严重感染，停止治疗。开始前，根据当前免疫指南更新免疫接种。
使用限制：不建议与其他Janus激酶(JAK)抑制剂、生物药DMARDs或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢霉素)联合使用。
不良反应
>10%
类风湿性关节炎
上呼吸道感染(16.3%)新冠肺炎（新型冠状病毒肺炎）
谷丙转氨酶≥3倍ULN (18.1%)AST ≥3倍ULN (11.8%)
1-10%
类风湿性关节炎
谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高(1.3-4.7%)恶心(2.7-2.8%)
血小板升高(1-2%)
带状疱疹感染(1-1.4%)
单纯疱疹病毒感染(0.8-1.4%)
新冠肺炎（新型冠状病毒肺炎）
报告的发病率低于安慰剂血小板增多>600，000个细胞/毫米3(7.9%)
CPK>5*ULN (4.5%)*
中性粒细胞减少<1000细胞/毫米3(2.2%)
深静脉血栓形成(1.5%)
肺栓塞(1.5%)
尿路感染(1.5%)
<1%
类风湿性关节炎
痤疮(%3C1%)中性粒细胞减少症(0.3%)
药理学
作用机理
Janus激酶(JAKs)通路抑制剂；JAK由一组细胞内酪氨酸激酶组成，它们传递来自细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用的信号，以影响造血的细胞过程和免疫细胞功能。在信号通路中，JAK磷酸化并激活信号转导子和转录激活子(STATs ),调节细胞内活性，包括基因表达；baricitinib在JAKs点调节信号通路，阻止STATs的磷酸化和激活。
吸收
绝对生物利用度：80%血浆峰值时间：1小时
达到稳定状态：2-3天
分配
蛋白结合：50%与血浆蛋白结合，45%与血清蛋白结合。Vd： 76升。
P-gp、BCRP、OAT3和MATE2-K转运蛋白的底物，在药物分布中起作用。
新陈代谢
约6%的口服巴立替尼剂量被鉴定为代谢物(3种来自尿液，1种来自粪便)，CYP3A4被鉴定为主要代谢酶。血浆中未检测到baricitinib的代谢物。
淘汰
半衰期：12小时。总清除率：8.9升/小时
排泄：75% (69%不变)尿液；20% (15%不变)粪便
储存片剂
储存于20-25°C(68-77°F)；允许偏移至15-30摄氏度(59-86华氏度)。
分散在水中的片剂：稳定时间长达4小时。
处理
完整的药片：没有危险压碎的片剂：未知粉末是否会对制备者造成生殖危害；使用适当的控制措施(如通风外壳)或个人防护设备(如N95呼吸器)。
服用baricitinib可能会增加危及生命的医疗问题的风险，包括严重感染、消化道穿孔或撕裂心脏病发作或者中风，血栓，或者癌症。
巴瑞克替尼副作用明显，请在医生指导下用药。巴瑞克替尼需长期定量服用，价格较为昂贵，使很多患者承担了较大的经济压力。据了解，巴瑞克替尼孟加拉仿制版已经上市，相比于价格昂贵的原研药，孟加拉巴瑞克替尼有着相同的疗效和更低的价格。
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