巴瑞克替尼（Baricitinib）安全性

发布时间：2022-11-01    点击量： 次

巴瑞克替尼（Baricitinib）是由美国礼来公司和Incyte合作开发的原研药，在2017年2月被欧盟批准上市。巴瑞克替尼是一种成人药物，主要用于治疗中度至重度风湿性关节炎，也可以用于治疗重度斑秃以及新型冠状肺炎的治疗。
 

基于安全药理学、遗传毒性和潜在致癌性的常规研究，非临床数据显示对人类无特殊危害。

在小鼠、大鼠和狗中观察到淋巴细胞、嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞减少，以及免疫系统器官/组织中的淋巴耗竭。在犬类中观察到与蠕形螨病(疥癣)相关的机会性感染，暴露量约为人类暴露量的7倍。在暴露量约为人类暴露量的6至36倍的小鼠、大鼠和狗中观察到红细胞参数下降。在一些狗中观察到胸骨生长板退化，发病率较低，在对照组动物中也有，但严重程度存在剂量-效应关系。目前还不知道这是否具有临床相关性。

在大鼠和兔子的生殖毒理学研究中，巴瑞克替尼显示会降低胎儿生长/体重并导致骨骼畸形(暴露量分别约为人类暴露量的10倍和39倍)。根据AUC，暴露量为人类暴露量的2倍时，未观察到对胎儿的不利影响。

在一项雄性/雌性大鼠生育力联合研究中，巴瑞克替尼降低了整体交配性能(降低了生育力和受孕指数)。在雌性大鼠中，黄体和着床位点的数量减少，着床前损失增加，和/或对胚胎的宫内存活产生不利影响。由于对雄性大鼠的精子发生(通过组织病理学评估)或精液/精子终点没有影响，整体交配性能下降可能是这些雌性影响的结果。

在哺乳期大鼠的乳汁中检测到巴瑞克替尼。在一项出生前和出生后发育研究中，分别在人类暴露量的4倍和21倍下观察到幼仔体重下降和出生后存活率下降。

目前，据了解巴瑞克替尼已经在中国上市，并且纳入医保。国外巴瑞克替尼原研药的价格为2200美元左右，折算成人民币大概是16000元左右。孟加拉碧康药业生产的巴瑞克替尼仿制药品是全球首仿药，不同规格有两种，一种是2mg*30片/盒，价格约900元人民币：另一种是4mg*30片/盒，价格约1500元人民币。巴瑞克替尼虽然在中国上市，报销仅局限于类风湿患者凭处方报销，原研药价格对于患者来说有些昂贵，报销之后价格也比孟加拉仿制药品高一些。仿制药品的药效和原研药作用相同，并且性价比更高，可想而知仿制药品无疑是一种更好的选择。

更多关于巴瑞克替尼的相关资讯，可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。