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巴瑞替尼作用机理是什么?

发布时间:2023-01-31    点击量:

巴瑞替尼是一种属于Janus激酶(JAK)抑制剂的处方药。它用于治疗:患有中度至重度活动性类风湿性关节炎的成年人,在使用一种或多种称为肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂的药物治疗后,效果不够好或不能耐受;因冠状病毒疾病2019(新冠肺炎)住院的成年患者需要氧气或呼吸辅助;成人重度斑秃。该药物是如何对患者起效的,它的作用机制是什么呢?

巴瑞替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAK是胞内酶,其传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号,以影响造血和免疫细胞功能的细胞过程。在信号通路中,JAK磷酸化并激活信号转导子和转录激活子(STATs ),调节细胞内活性,包括基因表达。巴瑞替尼在JAKs点调节信号通路,阻止STATs的磷酸化和激活。JAK酶通过它们的配对传递细胞因子信号(例如,JAK1/JAK2,JAK1/JAK3,JAK1/TYK2,JAK2/JAK2,JAK2/TYK2)。在无细胞分离酶试验中,相对于JAK3,巴瑞替尼在JAK1、JAK2和TYK2具有更强的抑制能力。在人类白细胞中,巴瑞替尼抑制由JAK1/JAK2、JAK1/JAK3、JAK1/TYK2或JAK2/TYK2介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化,其作用相当。然而,目前尚不清楚抑制特定JAK酶与治疗效果的相关性。据小编了解,该药物国内国外都有上市,患者可以自行选择,注意从正规途径购买。

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