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博舒替尼是第几代靶向药物

发布时间:2022-12-09    点击量:

博舒替尼(Bosutinib)是第二代靶向药物,博舒替尼是一种ATP竞争性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,对Src家族激酶(包括Src、Lyn和Hck)有额外的抑制作用,它还表现出对血小板衍生生长因子和血管内皮生长因子受体的活性,博舒替尼抑制鼠髓系细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的Bcr-Abl中的16种,但不抑制T315I和V299L突变细胞。 博舒替尼通过CYP3A4代谢。

博舒替尼是P-糖蛋白(P-gp)和CYP3A4的底物和抑制剂。因此,P-gp和CYP3A4抑制剂可能会增加博舒替尼的血浆水平。同样,CYP3A4诱导剂可能会降低博舒替尼的血浆浓度,它还可能改变作为P-gp和CYP3A4底物的其他药物的代谢和摄取(通过其P-gp抑制作用进入GIT)。服用博舒替尼避免葡萄柚产品,柚子抑制CYP3A4代谢,可能会增加博舒替尼的血清浓度。忌贯叶连翘,该草药诱导CYP3A4代谢,这可能会降低博舒替尼的血清浓度。与食物一起服用,与高脂肪膳食合用可能会增加博舒替尼的AUC。
博舒替尼最常见的不良反应(发生率大于20%)是腹泻、恶心、血小板减少、呕吐、腹痛、皮疹、贫血、发热和疲劳,因为博舒替尼不是c-KIT或PDGF受体的抑制剂,所以它具有较低的血液学毒性。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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