博舒替尼用于治疗已经接受一种或多种酪氨酸激酶抑制剂(治疗慢性粒细胞白血病的药物，其作用方式与博舒替尼相似)治疗的患者的慢性粒细胞白血病三个阶段，称为“慢性期”、“加速期”和“急变期”，以及当达沙替尼、伊马替尼和尼罗替尼等酪氨酸激酶抑制剂对其不适用时；博舒替尼也用于治疗处于慢性粒细胞白血病“慢性期”的新诊断患者。
博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。虽然它能够抑制几种酪氨酸激酶，如Src、Lyn和Hck，但它的主要靶点是Bcr-Abl激酶。白血病细胞中Src和Bcr-Abl酪氨酸激酶参与刺激细胞不受控制地分裂。通过阻断它们的作用，博舒替尼有助于控制细胞分裂，从而控制慢性粒细胞白血病细胞的生长和扩散。