阿卡替尼是一种酪氨酸激酶（BTK）的小分子抑制剂。布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞抗原受体和细胞因子受体途径的信号分子。这种BTK信号引起B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的途径的激活。
阿卡替尼（Calquence）及其活性代谢物都与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys481)形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。
基于以上作用机制，阿卡替尼被批准用于以下适应症：
1. 适用于既往接受过至少一次治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)的成人患者。
2. 适用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成人患者。