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博舒替尼作用机理

发布时间:2022-12-09    点击量:

博舒替尼(Bosutinib)是一种激酶抑制剂,博舒替尼适用于治疗以下成年患者: 1. 新诊断的慢性期(CP)费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)。 2. 慢性期、加速期(AP)或急变期(BP) Ph+ CML,对既往治疗有耐药性或不耐受性。

博舒替尼的作用机理:博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,它能够抑制几种酪氨酸激酶,如Src、Lyn和Hck,它们是激酶Src家族的成员,但它的主要靶点是Bcr-Abl激酶,Bcr-Abl基因是由断裂点簇(Bcr)基因和艾贝尔森(Abl)酪氨酸基因融合产生的嵌合癌基因,这种染色体异常导致了通常所说的费城染色体或费城易位的形成。Bcr-Abl基因表达一种特殊的激酶,这种激酶能促进CML的进展,在使用博舒替尼后,观察到CML肿瘤的生长和大小减少,博舒替尼不抑制T315I和V299L突变细胞。
博舒替尼主要由CYP3A4代谢,在血浆中发现的主要循环代谢物是氧脱氯(M2)博舒替尼(母体暴露的19%)和N-去甲基化(M5)博舒替尼(母体暴露的25%),博舒替尼N-氧化物(M6)是次要的循环代谢物,所有的代谢物都被认为是无活性的。博舒替尼最常见的不良反应(发生率大于20%)是腹泻、恶心、血小板减少、呕吐、腹痛、皮疹、贫血、发热和疲劳。因为博舒替尼不是c-KIT或PDGF受体的抑制剂,所以它具有较低的血液学毒性。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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