博舒替尼说明书
发布时间：2022-12-09 点击量： 次
一．通用名:博舒替尼/Bosutinib
商品名:BOSULIF
全部名称:波舒替尼，伯舒替尼，泊舒替尼，博舒利，Bosutinib，Bosulif
二．适应症：
1. 新诊断的慢性期(CP)费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)。
2. 慢性期、加速期(AP)或急变期(BP) Ph+ CML，对既往治疗有耐药性或不耐受性。
三．用法用量：
1.常规剂量
对于新诊断的慢性期慢粒患者推荐剂量为每天一次400毫克。如果未达到血液学、细胞遗传学或分子学反应，可将初始剂量(每日400 mg)中未出现3级或更严重不良反应的患者的剂量以每日100 mg的增量增加至每日600 mg的最大剂量。继续治疗直到出现疾病进展或对治疗不耐受的迹象。
对于既往治疗失败后的慢性、加速或急变期慢性粒细胞白血病患者推荐剂量为每日一次，每次500毫克。如果未达到血液学、细胞遗传学或分子学反应，可将初始剂量(每日500 mg)增加至每日600 mg的最大剂量，每次100 mg，继续治疗直到出现疾病进展或对治疗不耐受的迹象。
2.肝脏损伤患者
轻度、中度或重度原有肝功能损害(Child-Pugh A、B或C级)患者将剂量降至200 mg，每日一次。
3.肾脏损伤患者
如果患者肾脏损伤，新诊断的慢性期慢性粒细胞白血病患者，氯铬30-50毫升/分钟:将剂量减少到每天300毫克。氯铬 <30 mL/分钟: 将剂量减少到每天200毫克。未对接受血液透析的患者进行研究。慢性、加速或急变期慢性粒细胞白血病患者，氯铬30-50毫升/分钟:将剂量减少到每天400毫克。氯铬 <30 mL/分钟: 将剂量减少到每天300毫克。未对接受血液透析的患者进行研究。
口服方法：随餐服用，整片吞服，不要咀嚼、挤压或切割，避免触摸或处理压碎或破碎的药片，在博舒替尼之前或之后至少2小时服用抗酸剂或H2阻滞剂。
错过剂量：如果一剂药的服用时间超过12小时，请在规定的时间服用下一剂药，不要加倍剂量以弥补错过的剂量。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应：
1.心血管
普通的(1%至10%):心包积液，胸痛，QT间期延长
不寻常的(0.1%至1%):心包炎
2.血液学
很常见(10%以上):血小板计数低(小于50 × 10(9)/L，高达57%)，血小板减少症(高达40%)，中性粒细胞绝对计数(小于1 × 10(9)/L，高达37%)，血红蛋白低(小于80 g/L，高达35%)，贫血(高达27%)，嗜中性白血球减少症(16%)，白细胞减少症(11%)
普通的(1%至10%):发热性中性粒细胞减少症
不寻常的(0.1%至1%):粒细胞减少
未报告的频率:骨髓抑制
3.肝脏
很常见(10%或以上):丙氨酸氨基转移酶升高(高达22%)，天冬氨酸氨基转移酶升高(高达18%)
普通的(1%至10%):胆红素升高[高于正常值上限的3倍(3倍ULN)]，肝毒性，肝功能异常，γ-谷氨酰转移酶升高
不寻常的(0.1%至1%):肝损伤
未报告的频率:肝毒性
4.消化系统
很常见(10%或以上):腹泻(高达84%)，恶心(高达46%)，腹痛(高达40%)，呕吐(高达37%)
普通的(1%到10%):脂肪酶增加(大于2 × ULN)，胃炎，血淀粉酶升高
不寻常的(0.1%至1%):急性胰腺炎, 胃肠道出血
未报告的频率:胃肠毒性
5.皮肤病学
很常见(10%或以上):皮疹(高达34%)，瘙痒(高达11%)
普通的(1%至10%):荨麻疹，瘙痒，痤疮
不寻常的(0.1%至1%):红斑多形性，剥脱性皮疹，药疹
6.超敏反应
普通的(1%至10%):药物过敏
不寻常的(0.1%至1%):过敏性休克
7.呼吸系统
很常见(10%以上):咳嗽(高达20%)，鼻咽炎(高达12%)，呼吸道感染(高达12%)，气短(高达10%)
普通的(1%至10%):肺炎, 流行性感冒，支气管炎，胸腔积液
不寻常的(0.1%至1%):急性肺水肿呼吸衰竭，肺动脉高压
8.新陈代谢
很常见(10%或以上):食欲下降(高达13%)
普通的(1%至10%):高钾血症, 脱水
未报告的频率:液体滞留
9.肌骨骼
很常见(10%或以上):关节痛(高达14%)，背痛(高达12%)
普通的(1%至10%):肌痛
10.神经系统
很常见(10%或以上):头痛(高达20%)，头晕(高达10%)
普通的(1%到10%):味觉障碍
11.肾脏
普通的(1%至10%):血肌酐升高
不寻常的(0.1%至1%):急性肾衰竭，肾衰竭，肾功能损害
12.其他
很常见(10%或以上):疲劳(高达26%)，发热(高达22%)，水肿(高达14%)，虚弱(11%)
普通的(1%至10%):低磷(小于0.6 mmol/L)，耳鸣，疼痛，血增多肌酸磷酸激酶
五．禁忌：对活性物质或此药的任何辅料过敏禁用
六．储存：储存室温下，放在儿童接触不到的地方。
七．作用机制：博舒替尼是TKI，博舒替尼抑制促进慢性粒细胞白血病的BCR-ABL激酶，它也是Src家族激酶(包括Src、Lyn和Hck)的抑制剂。博舒替尼抑制鼠髓系细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的BCR-ABL激酶中的16种，博舒替尼不抑制T315I和V299L突变细胞。
八．注意事项：
1.基于动物研究的发现及其作用机制，当给孕妇使用时，BOSULIF可导致胎儿损伤。没有关于孕妇的可用数据来说明药物相关风险。在对大鼠和兔子进行的动物生殖研究中，器官形成期间口服博舒替尼导致了不良发育结果，包括结构异常、胚胎-胎儿死亡率和母体暴露时的生长变化(AUC ),低至500mg/天剂量时人类暴露的1.2倍。告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议具有生殖潜力的女性在治疗期间以及最后一次给药后至少2周内使用有效的避孕措施。
2.BOSULIF会出现液体潴留，可能表现为心包积液、胸膜积液、肺水肿或外周水肿。使用护理标准监控和治疗患者，必要时中断、减少剂量或停止服用博舒替尼。
3.BOSULIF可导致心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。监测患者是否出现与心力衰竭和心脏缺血一致的体征和症状，并根据临床指征进行治疗。如有必要，中断、减少剂量或停止使用。
4.BOSULIF治疗会出现血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗的第一个月每周进行一次全血细胞计数，之后每月进行一次，或根据临床指征进行。为了控制骨髓抑制，必要时可暂停、减少剂量或停止使用。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
