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博舒替尼是哪国

发布时间:2022-12-09    点击量:

博舒替尼,商品名为Bosulif,它是一种小分子BCR-ABL和src酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗慢性髓性白血病。博舒替尼最初由惠氏合成,现在由美国辉瑞公司开发。

博舒替尼分别于2012年9月和2013年3月获得美国FDA和欧盟欧洲药品管理局的批准,用于治疗对既往治疗有耐药性或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞白血病(CML)成年患者。博舒替尼是P-糖蛋白(P-gp)和CYP3A4的底物和抑制剂,因此,P-gp和CYP3A4抑制剂可能会增加博舒替尼的血浆水平。同样,CYP3A4诱导剂可能会降低博舒替尼的血浆浓度,它还可能改变作为P-gp和CYP3A4底物的其他药物的代谢和摄取(通过其P-gp抑制作用进入GIT)。
博舒替尼是一种ATP竞争性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,对Src家族激酶(包括Src、Lyn和Hck)有额外的抑制作用。它还表现出对血小板衍生生长因子和血管内皮生长因子受体的活性。博舒替尼抑制鼠髓系细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的Bcr-Abl中的16种,但不抑制T315I和V299L突变细胞。博舒替尼通过CYP3A4代谢。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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