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博舒替尼属于第几代酪氨酸激酶抑制剂

发布时间:2025-07-17    点击量:

博舒替尼属于第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
第一代酪氨酸激酶抑制剂,以伊马替尼为代表,它的出现为慢性髓性白血病(CML)等疾病的治疗带来了革命性的变化,显著提高了患者的生存期和生活质量。然而,随着临床应用的广泛开展,第一代药物的一些局限性也逐渐显现。部分患者在使用一段时间后会出现耐药情况,导致疾病复发或进展。这是因为肿瘤细胞发生了基因突变,使得第一代药物无法再有效抑制酪氨酸激酶的活性。为了克服这些耐药问题,第二代酪氨酸激酶抑制剂应运而生。

博舒替尼能够特异性地抑制BCR - ABL酪氨酸激酶,这是慢性髓性白血病细胞增殖和存活的关键信号通路。与第一代药物相比,博舒替尼具有更强的抑制活性,它不仅可以抑制伊马替尼敏感的BCR - ABL突变体,还能对一些伊马替尼耐药的突变体发挥作用,如T315I突变以外的多数突变。这使得博舒替尼在治疗对第一代药物耐药的慢性髓性白血病患者时,有了更好的疗效。
在临床应用中,博舒替尼展现出了良好的治疗效果。对于新诊断的慢性髓性白血病慢性期患者,博舒替尼可以作为一种初始治疗选择,能够快速降低患者体内的白血病细胞负荷,控制病情发展。对于伊马替尼耐药或不耐受的患者,博舒替尼可以有效地诱导血液学和细胞遗传学缓解,提高患者的生活质量,延长生存期。而且,博舒替尼的口服给药方式方便患者使用,提高了治疗的依从性。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616
 

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