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博舒替尼(Bosutinib)是几代药,作用靶点是什么?

发布时间:2026-01-05    点击量:

博舒替尼(Bosutinib,商品名 Bosulif)是一种口服靶向药物,主要用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病(CML)患者,尤其适用于对伊马替尼等一代治疗药物产生耐药或无法耐受的患者。作为靶向治疗药物,它通过抑制白血病细胞内异常的信号通路,帮助控制病情进展和减少异常白细胞的增殖。博舒替尼在临床上属于第二代酪氨酸激酶抑制剂,相比第一代药物具有更强的靶向活性和对部分耐药突变的抑制能力。

从作用靶点来看,博舒替尼主要针对Bcr-Abl酪氨酸激酶,这是一种在费城染色体阳性白血病中异常活跃的蛋白质信号分子。通过抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,博舒替尼能够阻断白血病细胞的增殖信号,使其生长受抑。此外,博舒替尼还对Src家族酪氨酸激酶有抑制作用,这类激酶在细胞信号传导中参与调控多种过程,对白血病细胞的生存和扩散也有影响。正是这种双重靶点作用,使博舒替尼在一些对一代药物耐药的患者中仍能发挥疗效。
与第一代药物相比,博舒替尼在疗效和耐受性上有所提升,但使用过程中仍需注意可能出现的副作用,如胃肠道不适、肝功能异常或血液系统变化。因此患者在用药期间应定期复查血常规和肝功能,并根据医生指导调整剂量或处理不良反应。规范使用和定期监测是保证治疗效果和安全性的关键。
总之,博舒替尼属于第二代酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向Bcr-Abl酪氨酸激酶,同时抑制Src家族激酶,从而控制白血病细胞增殖。患者在医生指导下规范使用这一药物,既可发挥其治疗优势,也有助于降低潜在风险,确保长期治疗的安全和疗效。
参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/bosulif

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