博舒替尼（Bosutinib）说明书：用法、剂量和副作用
发布时间：2026-04-08 点击量： 次
适应症：
博舒替尼适用于以下人群：
新诊断的慢性期Ph+慢性粒细胞白血病（CML）成人患者
对既往治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期（AP）或急变期（BP）Ph+ CML成人患者
1岁及以上儿童患者（慢性期Ph+ CML），包括新诊断或既往治疗失败者
该药在多线治疗策略中具有重要作用，尤其是在伊马替尼等一代TKI疗效不佳时，可作为替代或升级方案。
作用机制：
博舒替尼是一种双重Src/Abl激酶抑制剂，主要通过抑制BCR-ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性发挥抗肿瘤作用。BCR-ABL是Ph+ CML的核心致病驱动因子，其持续激活会促进白血病细胞异常增殖。
此外，博舒替尼还抑制Src家族激酶，这在一定程度上增强了其抗白血病活性，并可能对耐药突变产生抑制作用。相比部分传统TKI，其对正常细胞的影响相对较小，从而在疗效与安全性之间取得平衡。
用药方法：
博舒替尼为口服制剂，建议随餐服用以提高吸收并减少胃肠道不适。
成人推荐剂量：
新诊断慢性期CML：400mg，每日一次
耐药或不耐受患者（慢性期/AP/BP）：500mg，每日一次
儿童剂量：
新诊断慢性期：300mg/m²，每日一次
耐药或不耐受：400mg/m²，每日一次
在治疗过程中，若患者未达到预期血液学或分子学反应，且未出现严重不良反应，可逐步增加剂量，最大不超过600mg/日。
剂量调整：
出现3级及以上毒性反应需暂停或减量
肝功能异常或严重不良反应需个体化调整
儿童患者根据体表面积（BSA）调整剂量
博舒替尼的不良反应多与其抑制激酶相关，常见表现如下：
常见不良反应：
腹泻（最常见）；恶心、呕吐；肝酶升高（ALT/AST）；皮疹、疲劳
较严重不良反应：
肝毒性（需定期监测肝功能）
骨髓抑制（如中性粒细胞减少、血小板减少）
液体潴留（如胸腔积液）
心血管事件（较少见但需警惕）
多数副作用在剂量调整或对症处理后可缓解，但仍需持续监测。
警告及注意事项：
肝功能监测：治疗初期需频繁检测肝酶，避免严重肝损伤
骨髓抑制风险：定期检查血常规，防止感染或出血风险
胃肠道反应管理：腹泻需及时处理，避免脱水
心血管风险评估：既往有心脏病史患者需谨慎使用
依从性管理：需每日规律服药，避免漏服或自行停药
药物相互作用：
博舒替尼主要通过CYP3A4代谢，因此易与多种药物发生相互作用：
CYP3A4强抑制剂（如某些抗真菌药）：可增加药物浓度，增加毒性风险
CYP3A4诱导剂（如部分抗癫痫药）：可能降低疗效
质子泵抑制剂（PPI）：可能影响药物吸收，应避免同时使用
抗凝药物：需监测出血风险
临床上建议在用药前全面评估患者的合并用药情况。
特殊人群用药：
儿童患者：需按体表面积精确计算剂量，并密切监测生长发育情况
老年患者：整体耐受性尚可，但需注意肝功能与心血管风险
肝功能不全患者：需减量或慎用
肾功能不全患者：一般无需显著调整，但仍需个体化评估
孕妇及哺乳期女性：不建议使用，可能对胎儿或婴儿产生不良影响
参考资料：
https://www.webmd.com/drugs/bosulif-bosutinib
