达拉非尼对癌症的作用
发布时间：2018-09-19 点击量： 次
达拉非尼对癌症的作用，达拉非尼不仅作用于皮肤癌黑色素肿瘤，而且还对神经细胞有明显的修复作用，它是靶向与BRAF酪氨酸激酶的抑制剂，能够对突变型的黑色素瘤进行控制和治疗。在研究的过程中就已经对各种癌症的病因进行分析和探讨。下面由海得康进口药品网来介绍一下。
达拉非尼是一种治疗皮肤癌黑色素肿瘤的药。[1]2018年8月，日本神户大学、大阪大学、东京大学联合研究小组日前表示，在“达拉非尼”中发现了能抑制神经细胞坏死的药物成分，或将成为帕金森病的治疗药。
甲磺酸达拉非尼（Dabrafenib mesylate）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突变，包括 BRAF V600E，可导致组成型激活BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。达拉非尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。
达拉非尼与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶；联合使用与任一药物单独使用相比，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。
达拉非尼在较高浓度的环境下都能抑制其他激酶的活性，在一定程度上对于基因的突变型病毒有特别好的抑制作用。它能控制肿瘤细胞生长，不管是体内还是体外的药物治疗都能够突变阳性黑色素瘤细胞进行病毒细胞的消除。
