达拉非尼(泰菲乐)中文版超详细说明书内容解读

发布时间：2025-10-10    点击量： 次

适应症：
达拉非尼是一种口服激酶抑制剂，主要用于针对BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。适应症具体包括：
不可切除或转移性黑色素瘤：单独使用达拉非尼可抑制BRAF突变肿瘤的生长。
联合曲美替尼治疗：适用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，可增强疗效并延缓耐药。
辅助治疗：在黑色素瘤完全切除后，累及淋巴结的BRAF V600E或V600K突变患者，用于降低复发风险。
BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
未分化甲状腺癌：无可行局部治疗方案且具有BRAF V600E基因突变的局部进展或转移性患者。
其他实体瘤与儿童患者：适用于BRAF V600E突变的不可切除或转移性实体瘤成人及6岁以上儿童，以及1岁及以上低级别神经胶质瘤(LGG)需全身治疗的儿童。
使用限制：达拉非尼不适用于野生型BRAF肿瘤，包括黑色素瘤、NSCLC和未分化甲状腺癌。
作用机制：
达拉非尼是一种选择性BRAF激酶抑制剂，通过直接抑制BRAF V600E/V600K突变的激酶活性，阻断下游的MAPK/ERK信号通路。MAPK通路在BRAF突变肿瘤中高度激活，促进细胞增殖和生存。达拉非尼抑制该通路，使肿瘤细胞增殖减缓，并诱导凋亡。与MEK抑制剂曲美替尼联合使用可减少反弹性信号激活，从而延长疗效，降低单药治疗后的耐药发生率。
用药方法：
成人患者推荐150mg口服，每天两次。需空腹服用，至少在饭前1小时或饭后2小时。空腹可提高药物吸收并保持血药浓度稳定。