达沙替尼Dasatinib价格
发布时间:2022-10-09 点击量: 次
达沙替尼Dasatinib属于一组阻断蛋白激酶的药物。达沙替尼主要通过阻断Bcr-Abl蛋白激酶发挥作用。这种酶由白血病细胞产生,并导致它们不受控制地繁殖。通过阻断Bcr-Abl激酶以及其他激酶,达沙替尼Dasatinib有助于减少白血病细胞的数量。

达沙替尼Dasatinib是药理作用比较安全的一种药物,但其也存在一些药物病理学:在一项为期2年的致癌性研究中,大鼠口服剂量为0.3、1和3mg/kg/天的达沙替尼。最高剂量导致的血浆药物暴露(AUC)水平约为每日一次100毫克时人体暴露水平的60%。达沙替尼Dasatinib导致高剂量女性子宫和宫颈鳞状细胞癌和乳头状瘤以及低剂量男性前列腺腺瘤的综合发病率显著增加。
测试时,达沙替尼Dasatinib具有致碎裂性在试管内在中国仓鼠卵巢细胞中,有和没有代谢激活。在试验中,达沙替尼没有致突变性在试管内细菌细胞试验(Ames试验),并没有遗传毒性在活生物体内大鼠微核研究。达沙替尼Dasatinib对雄性和雌性大鼠的交配或生育能力没有影响,其血浆药物暴露量(AUC)与人类每天100 mg的暴露量相似。在重复剂量研究中,给予达沙替尼Dasatinib导致精囊大小和分泌减少,以及前列腺、精囊和睾丸不成熟。给药达沙替尼Dasatinib导致猴子的子宫炎症和矿化,以及啮齿类动物的囊性卵巢和卵巢肥大。
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