达沙替尼片(施达赛)是一种靶向药物吗?
发布时间:2026-04-07 点击量: 次
达沙替尼(Dasatinib,商品名Sprycel,施达赛)是一种明确的靶向抗癌药物,属于第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。其主要作用靶点是BCR-ABL融合蛋白,这是费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞白血病(CML)及急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)患者的核心致病分子。BCR-ABL融合蛋白具有异常的酪氨酸激酶活性,持续激活下游信号通路,导致白血病细胞异常增殖和抑制凋亡。达沙替尼通过特异性结合BCR-ABL酪氨酸激酶的ATP结合位点,抑制其活性,从而阻断信号传导,抑制白血病细胞的增殖,诱导其凋亡。
相比于第一代TKI药物伊马替尼,达沙替尼具有更强的酪氨酸激酶抑制能力,并且能够抑制多种伊马替尼耐药突变株,包括T315I除外的多数BCR-ABL突变。这使得它在耐药或不耐受伊马替尼的患者中具有重要临床价值。
临床适应症
达沙替尼主要用于以下人群:
新诊断的Ph+慢性期CML成人患者。
Ph+急性淋巴细胞白血病成人患者,对既往治疗耐药或不耐受者。
儿童患者:1岁及以上慢性期Ph+CML或新诊断Ph+ALL联合化疗。
其治疗方案强调个体化剂量管理,成人慢性期CML起始剂量为100mg每日一次,而加速期或急变期CML、Ph+ALL起始剂量为140mg每日一次。儿童患者的剂量则需根据体重调整,并定期随体重变化重新评估。
结论
综上所述,达沙替尼是一种典型的靶向药物,通过专门针对BCR-ABL酪氨酸激酶的抑制作用,实现对白血病细胞的精准打击。它不仅能够用于新诊断患者的初治,也适用于对伊马替尼耐药或不耐受的患者,是Ph+白血病治疗中不可或缺的靶向方案。
关键词标签:达沙替尼、施达赛、Sprycel、靶向药物、BCR-ABL、酪氨酸激酶抑制剂、Ph+慢性粒细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、耐药治疗、儿童白血病、个体化剂量。
参考资料:
https://www.bccancer.bc.ca/drug-database-site/Drug%20Index/Dasatinib_monograph.pdf