达沙替尼（Dasatinib）片中文说明书
发布时间：2023-01-28 点击量： 次
药物介绍：达沙替尼（Dasatinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗对既往治疗有耐药性或不耐受性的成淋巴细胞白血病或慢性髓细胞白血病。达沙替尼是一种口服双重BCR/ABL和Src家族酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于慢性粒细胞白血病(CML)患者。达沙替尼的主要靶点是BCRABL、SRC、Ephrins和GFR。
作用机制：达沙替尼抑制下列激酶:BCR-ABL、SRC家族(SRC，LCK，是的，FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRβ。基于模型研究，预计达沙替尼与ABL激酶的多种构象结合。在体外，达沙替尼在代表甲磺酸伊马替尼敏感和耐药疾病变体的白血病细胞系中具有活性。达沙替尼抑制过表达BCR-ABL的慢性髓细胞白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞系的生长。在试验条件下，达沙替尼能够克服由BCR-ABL激酶结构域突变、涉及SRC家族激酶的替代信号通路激活(LYN，HCK)和多药耐药基因过表达导致的伊马替尼耐药性。
用药方法：•成人慢性期CML:100mg，每日一次。
•成人中的加速期CML、髓样或淋巴母细胞期CML或Ph+ALL:140mg，每日一次。
•儿科中的慢性期CML和ALL:基于体重的起始剂量。
•口服，随餐或不随餐服用。请勿压碎、切割或咀嚼药片。
注意事项：•骨髓抑制和出血事件:可能出现严重血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。如果与抑制血小板功能的药物或抗凝剂同时使用，请小心。定期监测全血细胞计数。必要时输注和中断达沙替尼。
•液体潴留:液体潴留，有时很严重，包括胸腔积液。通过支持性护理措施和/或剂量调整进行管理。
•心血管毒性:监测患者的体征或症状，并进行适当治疗。
•肺动脉高压(PAH): 达沙替尼可能增加发生PAH的风险，停药后可能逆转。考虑基线风险，并在治疗期间评估患者PAH的体征和症状。如果确认存在PAH，则停止达沙替尼。
•QT延长:QT间期延长或可能延长的患者慎用达沙替尼。
•严重皮肤反应:已报告个别严重皮肤粘膜反应病例。
•肿瘤溶解综合征:已报告有肿瘤溶解综合征。在开始达沙替尼治疗前，保持足够的水化和正确的尿酸水平。
•胚胎-胎儿毒性:可对胎儿造成伤害。告知患者潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。
•对儿童患者生长发育的影响:已报告了骨骺延迟融合、骨量减少、生长迟缓和男性乳房发育症。监测儿童患者的骨生长发育。
上市及价格情况：达沙替尼目前已经在国内上市，并且已经纳入医保，患者可以在国内进行购买，国内价格大约在4500~7500元左右，由于各地医保政策不同，价格也不同，具体价格请咨询当地医院药房或者医保局。国外原研药主要是阿斯利康原研药。仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药，印度仿制药不同药厂生产的价格也不同，价格在560~950元左右；孟加拉仿制药主要是孟加拉碧康制药，价格在1100元左右。国内达沙替尼与国外原研药和仿制药药物成分基本一致。
