达沙替尼（Dasatinib）是第几代靶向药

发布时间：2023-04-03    点击量： 次

达沙替尼（Dasatinib）是第二代靶向药，也是一种酪氨酸激酶抑制剂。与第一代靶向药相比，达沙替尼具有更高的选择性和更强的抑制作用。它不仅可以抑制BCR-ABL融合蛋白的活性，还可以抑制其他多种酪氨酸激酶的活性，如SRC家族、ABL家族、EGFR家族等。
第一代靶向药主要是利用低分子化合物通过结合酪氨酸激酶的ATP结合位点来抑制酪氨酸激酶的活性，以达到抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡的效果。然而，这种方法往往会导致抗药性和毒副作用，因为ATP结合位点在各种酪氨酸激酶中都具有相似的结构和序列，因此一种抑制剂往往会同时抑制多种酪氨酸激酶的活性，从而导致不必要的副作用和抗药性。