达沙替尼的药效作用
发布时间：2018-10-03 点击量： 次
达沙替尼的药效作用是什么？达沙替尼是治疗甲磺酸伊马替尼疗耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。达沙替尼高药效一直受人赞美，但是它的副作用也常常使患者出现一些胸膜积液，身体发热等症状，那么它的药效又是如何作用的呢？下面由海得康进口药品网来介绍一下
达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。
体外研究中，达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，达沙替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区突变、激酶包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通路，以及多药耐药基因过表达。此外，达沙替尼可在此纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶
在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中，达沙替尼能够防止慢性期CML向急性期的进展，同事延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。
达沙替尼在人体内会反映出一种霉状物质，而这种霉状物质的浓度会大大超过人体的承受能力，同时在这种环境下，人体内的霉状物质会进行工作杀死病毒，以达到消灭病毒的目的。所以，服用达沙替尼一定要在医生的监督下服用。
