厄达替尼靶点

发布时间：2023-03-03 点击量：次

厄达替尼是一种泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂，其用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌的成年患者，所述患者具有:I)易感性FGFR3或FGFR2基因改变，并且具有ii)在先前含铂化疗的至少一个疗程期间或之后进展，包括在新辅助或辅助含铂化疗的12个月内。使用该药物治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的患者的选择应基于肿瘤标本中易感性FGFR基因改变的存在，如通过FDA批准的伴随诊断检测，如由QIAGEN开发的FDA批准的therascreen FGFR RGQ RT-PCR试剂盒标签。美国食品和药物管理局根据肿瘤缓解率加速批准了上述适应症。临床中该药物属于一种靶向药，那么它的作用靶点有什么呢？

厄达替尼是一种口服选择性泛FGFR激酶抑制剂，根据体外数据结合并抑制表达的FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼也结合RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2。特别是，该药物显示抑制FGFR磷酸化和信号通路，并降低表达FGFR基因改变的细胞系的细胞活力，包括点突变、扩增和融合。厄达替尼在表达FGFR的细胞系和来自肿瘤类型(包括膀胱癌)的异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。据统计，尿路上皮癌是世界上第四大最常见的癌症。一般来说，这种尿路上皮癌起源于尿路上皮或过渡上皮，这是一种覆盖在肾盂到输尿管、膀胱和尿道近三分之二的膜。虽然90%到95%的尿路上皮癌是膀胱癌，其他5%到10%是上路尿路上皮癌，但膀胱癌也可以是浅表性的或侵袭性的(没有或侵袭了膀胱的深层)。此外，成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种在正常组织中普遍表达的跨膜蛋白，参与多种内源性生物生理过程，包括磷酸盐和维生素D的稳态、细胞增殖、细胞抗凋亡信号通路以及多种细胞类型的细胞迁移。同时，基因突变或改变，如FGFR通路的失调和FGFR畸变，如基因扩增、点突变和染色体易位，与尿路上皮癌的发病机制有关，包括所有四个FGFR基因(FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4)都可能发生这种改变。因此，FGFR基因的改变被认为在包括尿路上皮癌在内的许多癌症中促进细胞增殖、迁移、血管生成和抗凋亡。基于该药物的作用原理，患者临床疗效显著。据悉，该药物有多种版本，患者可根据自身情况选择。如需了解更多信息，患者可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

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