厄达替尼作用机制

发布时间：2023-05-19 点击量：次

厄达替尼是一种成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，临床用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)的成年患者，其具有易感FGFR3或FGFR2基因改变，以及在先前含铂化疗的至少一个疗程期间或之后进展，包括新辅助或辅助含铂化疗的12个月内。该药物是如何对患者产生疗效的，它的作用机制是什么？

成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种跨膜蛋白，在正常组织中普遍表达，并参与各种内源性生物生理过程，包括磷酸盐和维生素D的体内平衡、细胞增殖、细胞抗凋亡信号传导和各种细胞类型中的细胞迁移。同时，基因突变，如基因扩增、点突变和所有四种FGFR基因(FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4)的染色体易位或FGFR途径的失调与各种癌症(包括尿路上皮癌)的发病机理有关，因为它们促进细胞增殖、迁移、血管生成和抗凋亡。厄达替尼是一种口服选择性泛FGFR激酶抑制剂，根据体外数据，它结合并抑制表达的FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。具体而言，厄达替尼证明了对FGFR磷酸化和信号传导的抑制，以及在表达FGFR遗传改变的细胞系中细胞存活力的降低。厄达替尼在表达FGFR的细胞系和来源于肿瘤类型(包括膀胱癌)的异种移植物模型中显示了抗肿瘤活性。据了解，香港原研版厄达替尼规格4mg*14片价格在21000人民币左右。此外，该药物还售有仿制版，由孟加拉耀品国际生产的规格4mg*60片价格则在3500人民币左右。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每一位患者获得优质的海外医疗资源。

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