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厄达替尼的药代动力学

发布时间:2023-05-19    点击量:

厄达替尼片剂以3 mg、4 mg或5 mg薄膜衣片口服给药,含有活性成分Erdafitinib,以及以下非活性成分,交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁(来自植物源)、甘露醇、葡甲胺和微晶纤维素;甘油单辛酸酯I型、部分水解的聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠、滑石、二氧化钛、氧化铁黄、氧化铁红(仅适用于橙色和棕色片剂)、氧化铁/氧化铁黑(仅适用于棕色片剂)。临床已对该药物的药代动力学进行了研究,本文将介绍。

吸收:服用厄达替尼8mg,每日1次,平均(变异系数[CV%])稳态最大观察血浆浓度(Cmax)、曲线下面积(AUCtau)和最小观察血浆浓度(Cmin)分别为1399 ng/mL(51%)、29268 ng·h/mL(60%)和936 ng/mL(65%)。在单次和重复每日一次给药后,厄达替尼暴露(最大观察血浆浓度[Cmax]和血浆浓度-时间曲线下面积[AUC])在0.5至12mg的剂量范围内成比例增加(0.06至1.3倍的最大批准推荐剂量)。临床每日给药1次,2周后达到稳定状态,平均积累比为4倍达到血药浓度峰值(tmax)的中位时间为2.5小时(范围:2至6小时)。另外在健康受试者中,服用高脂肪和高热量膳食(800至1000卡路里,膳食中约50%的总热量来自脂肪)后,未观察到厄达替尼药代动力学存在临床意义上的差异。
分销量:患者体内厄达替尼的平均表观分布容积约为26至29升。
蛋白结合:记录的厄达替尼的蛋白结合率约为99.8%,并确定其主要与α-1-酸性糖蛋白结合。
淘汰:患者的平均总表观清除率(CL/F)为0.362 L/h。厄达替尼在患者体内的平均有效半衰期为59小时。
新陈代谢:厄达替尼主要通过CYP2C9和CYP3A4代谢。CYP2C9和CYP3A4在厄达替尼总清除率中的贡献估计分别为39%和20%。未改变的厄达替尼是血浆中主要的药物相关部分,没有循环代谢物。
消除途径:当口服单剂量放射性标记的厄达替尼后,约69%的剂量在粪便中回收(19%不变),19%在尿液中回收(13%不变)。
以上是该药物的药代动力学特征。据了解,厄达替尼有多种版本,版本不同,价格有所差异,如由美国强生制药生产的原研版厄达替尼规格4mg*14片价格在21000人民币左右。此外,该药物还售由孟加拉耀品国际生产的仿制药,规格4mg*60片价格则在3500人民币左右。受汇率影响价格可能会有轻微波动,具体需咨询药房。如需了解更多药品信息可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

厄达替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。

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