厄达替尼的详细说明书内容是什么？
发布时间：2025-06-17 点击量： 次
适应症：
厄达替尼适用于治疗携带特定成纤维细胞生长因子受体（FGFR）基因改变（包括基因融合、重排和突变）的局部晚期或转移性尿路上皮癌（膀胱癌等泌尿系统上皮来源肿瘤）成人患者，这些患者在含铂化疗期间或之后（包括新辅助或辅助含铂化疗 12 个月内）出现疾病进展。
作用机制：
厄达替尼是一种口服的泛 FGFR 酪氨酸激酶抑制剂。FGFR 家族在细胞增殖、分化、迁移和存活等多种生理过程中发挥重要作用。在肿瘤细胞中，FGFR 基因的异常改变（如融合、重排或突变）会导致 FGFR 信号通路持续激活，促进肿瘤细胞的生长、增殖和血管生成。厄达替尼通过与 FGFR 酪氨酸激酶结构域结合，抑制其磷酸化和下游信号通路的激活，如 RAS-RAF-MEK-ERK 和 PI3K-AKT-mTOR 通路。这能够阻断肿瘤细胞的生长信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡，从而达到抗肿瘤的效果。
用药方法：
推荐起始剂量为每日一次，每次 8mg。若患者能耐受且未出现严重不良反应，且血清磷酸盐水平低于 5.5mg/dL，可在治疗 14 - 21 天后将剂量增加至每日一次，每次 9mg。
常见副作用：口腔炎，表现为口腔黏膜疼痛、溃疡等；高磷酸盐血症，可能出现乏力、肌肉无力等症状；指甲改变，如指甲增厚、变色、脱落等；干眼症，眼睛干涩、有异物感；腹泻，大便次数增多、性状改变；味觉障碍，食物味道改变等。
严重副作用：眼部疾病，如中心性浆液性视网膜病变或视网膜色素上皮脱离，可能导致视力模糊、视物变形等；皮肤干燥、脱屑、瘙痒，甚至出现皮肤感染；肝功能异常，如转氨酶升高，可能出现黄疸、恶心、呕吐等症状；电解质紊乱，如低钙血症，表现为手足抽搐、麻木等。
警告及注意事项：
眼部毒性：用药期间需定期进行眼科检查，若出现视力变化等眼部症状，应立即就医。
高磷酸盐血症：需定期监测血清磷酸盐水平，根据情况调整剂量或采取相应治疗措施。
肝功能监测：定期检查肝功能指标，如出现肝功能异常，需及时处理。
胚胎 - 胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性在用药期间及停药后 1 个月内应采取有效避孕措施，男性在用药期间及停药后 3 个月内应采取避孕措施。
药物相互作用：
CYP3A4 抑制剂：如酮康唑等强效 CYP3A4 抑制剂，可能增加厄达替尼的血药浓度，增加不良反应风险，应避免联用，若必须联用需密切监测并调整剂量。
CYP3A4 诱导剂：如利福平等强效 CYP3A4 诱导剂，可能降低厄达替尼的血药浓度，影响疗效，也应避免联用。
特殊人群用药：
孕妇禁用，用药期间应停止哺乳。
参考链接：https://www.balversa.com/
