厄达替尼的基本信息与药物特性概述
发布时间：2025-07-09 点击量： 次
厄达替尼（Erdafitinib）是一种口服小分子靶向药物，属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗存在特定基因突变的晚期或转移性尿路上皮癌（UC）。它作用于表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）等多个靶点，通过抑制这些受体的信号传导，抑制肿瘤的生长和扩散。厄达替尼的独特之处在于，它能够靶向并抑制具有FGFR（成纤维生长因子受体）基因突变的肿瘤细胞。
厄达替尼主要用于治疗转移性或局部晚期的尿路上皮癌（Urothelial Carcinoma，UC），特别是那些经过至少一线化疗后仍有疾病进展，且检测出FGFR2或FGFR3基因突变的患者。FGFR（成纤维生长因子受体）基因的突变在一些类型的肿瘤中起着关键作用，厄达替尼通过靶向这些突变，抑制肿瘤细胞的生长。
厄达替尼通过抑制FGFR的酪氨酸激酶活性，干扰FGFR信号通路，阻止肿瘤细胞的增殖和血管生成。FGFR在细胞增殖、迁移和存活中发挥重要作用，而肿瘤细胞常常通过改变FGFR的活性来促进肿瘤的生长和转移。厄达替尼通过抑制这些突变的FGFR，起到了抗肿瘤的作用。
厄达替尼在临床试验中显示了显著的疗效。根据其在晚期尿路上皮癌中的临床试验数据，厄达替尼治疗后，患者的无进展生存期（PFS）显著延长，且其总生存期（OS）也有所改善。特别是在携带FGFR2或FGFR3基因突变的患者中，厄达替尼的疗效更加显著。
在一个关键的III期临床试验中，厄达替尼治疗组的疾病控制率和客观缓解率（ORR）明显高于安慰剂组，尤其在经过前期化疗的患者中表现突出。此外，厄达替尼的副作用管理相对容易，大多数不良反应为轻度至中度。
尽管厄达替尼在抗肿瘤治疗中具有显著疗效，但它的副作用也不容忽视。常见的不良反应包括：
眼部不良反应：如视力模糊、眼干涩、角膜病变等，这是厄达替尼的典型副作用，部分患者可能需要停药或调整剂量。
皮肤反应：出现皮疹、瘙痒等皮肤反应是常见的副作用，通常可以通过局部治疗缓解。
胃肠道不适：如恶心、呕吐、腹泻等，虽然这些副作用较常见，但通常是轻度的。
血糖升高：部分患者可能出现血糖升高的情况，需要定期监测血糖水平。
厄达替尼作为FGFR突变相关癌症的靶向药物，其市场前景相对乐观。尿路上皮癌的治疗选择较为有限，尤其是对化疗后进展的患者，厄达替尼提供了新的治疗选择。
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