厄达替尼(博珂)中文说明书，详细使用指南
发布时间：2026-05-14 点击量： 次
适应症：
厄达替尼适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者，前提是肿瘤存在易感FGFR3或FGFR2基因改变（如突变或融合）。
通常适用人群包括：
已接受至少一线全身系统治疗后仍出现疾病进展的患者。
不建议用于尚未接受PD-1或PD-L1免疫治疗的患者，以免影响整体治疗序列。
作用机制：
厄达替尼是一种FGFR1-4（成纤维细胞生长因子受体）抑制剂。
在肿瘤细胞中，FGFR异常激活会导致：
细胞增殖加速、血管生成增强、肿瘤侵袭能力上升。
厄达替尼通过竞争性抑制FGFR酪氨酸激酶活性，阻断下游MAPK/ERK与PI3K/AKT通路，从而抑制肿瘤生长，并诱导肿瘤细胞凋亡。
用药方法：
厄达替尼为口服片剂，使用方式具有明确剂量递增特点。
初始剂量通常为8 mg每日一次口服，可根据血磷水平及耐受性调整：
一般在治疗第14–21天评估后，若耐受良好可升至9 mg每日一次。
服药要点包括：
应每日固定时间服用
可随餐或空腹服用，但需保持一致
整片吞服，不可压碎或咀嚼
治疗持续时间通常为“直至疾病进展或出现不可耐受毒性”。
副作用：
厄达替尼的不良反应具有一定特征性，其中最重要的是高磷血症。
高磷血症（最具代表性）
口腔炎或口腔溃疡
皮肤干燥、指甲改变
腹泻、食欲下降
疲劳乏力
较严重但少见的不良反应包括：
眼部毒性（如视网膜色素上皮改变、视力模糊）
严重电解质紊乱
肝功能异常
其中高磷血症通常需要通过饮食控制或磷结合剂进行管理。
警告及注意事项：
使用厄达替尼需重点关注以下风险：
高磷血症监测
治疗期间必须定期检测血磷水平，根据结果调整剂量或暂停用药。
眼科监测
建议定期进行眼底检查，若出现视力变化需及时就诊。
胚胎毒性风险
可能对胎儿造成损害，育龄人群需严格避孕。
剂量调整机制明确
若出现不可耐受毒性，可减量或中断治疗，不建议自行调整
药物相互作用：
厄达替尼主要通过CYP酶系统代谢，因此需注意：
CYP3A4强抑制剂或诱导剂可能影响药物浓度
某些抗真菌药、抗生素或抗癫痫药可能改变其代谢
含磷补充剂可能加重高磷血症风险
特殊人群用药：
1.妊娠与哺乳期
禁用或避免使用，具有明确胚胎-胎儿毒性风险。哺乳期建议停止哺乳。
2. 老年患者
通常无需调整起始剂量，但需更密切监测不良反应。
3. 肝肾功能不全患者
轻中度损伤一般无需调整剂量，但严重功能不全需谨慎评估。
参考资料：
https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/balversa
