厄洛替尼主要作用于哪些靶点，作用机制是什么？
发布时间：2025-04-24 点击量： 次
厄洛替尼，以其商品名特罗凯（Tarceva）广为人知，是一种在肿瘤治疗中发挥着重要作用的靶向药物。它主要作用于表皮生长因子受体（EGFR），这一受体在正常细胞和癌细胞的细胞表面均有表达，并在某些肿瘤细胞的存活和增殖中扮演着关键角色。
EGFR信号传导通路在肿瘤细胞中往往异常活跃，不受EGFR突变状态的影响，为肿瘤细胞的生长和扩散提供了“动力”。而厄洛替尼的作用机制，正是通过可逆地抑制EGFR的激酶活性，来阻断这一信号传导通路。具体来说，厄洛替尼能够阻止与EGFR受体相关的酪氨酸残基的自身磷酸化，这是EGFR信号传导过程中的一个关键环节。一旦这一环节被阻断，进一步的下游信号传导就会受到抑制，从而有效遏制肿瘤细胞的增殖和扩散。
在临床应用中，厄洛替尼主要用于治疗患有转移性非小细胞肺癌的患者，具体为那些肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变的患者。这些患者通常在至少一个先前化疗方案后，接受厄洛替尼作为一线、维持或二线及更多线的治疗选择。此外，厄洛替尼还可以与吉西他滨联合使用，作为局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗方案。
总之，厄洛替尼通过特异性地抑制EGFR的激酶活性，阻断其信号传导通路，从而有效遏制肿瘤细胞的增殖和扩散。对于具有特定EGFR突变的非小细胞肺癌和胰腺癌患者而言，厄洛替尼是一种重要的治疗选择，能够显著改善患者的预后和生活质量。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib
