厄洛替尼属于第几代靶向治疗药物？
发布时间：2025-06-10 点击量： 次
厄洛替尼属于第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR - TKIs），在肺癌靶向治疗领域有着重要地位。
表皮生长因子受体（EGFR）在多种肿瘤细胞表面过度表达，其激活会促进肿瘤细胞的增殖、存活、迁移和血管生成。厄洛替尼通过与EGFR的ATP结合位点可逆性结合，阻断EGFR的自身磷酸化及下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。
第二代EGFR - TKIs如阿法替尼、达克替尼等，它们与EGFR的结合是不可逆的，能够更广泛地抑制EGFR家族成员的活性。与第一代相比，第二代药物在疗效上有一定的提升，但同时也带来了更多的不良反应，如腹泻、皮疹等，且对T790M突变导致的耐药效果不佳。
第三代EGFR - TKIs以奥希替尼为代表，它能够特异性地抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变，对第一代、第二代EGFR - TKIs耐药后的患者有较好的疗效，且不良反应相对较少。
厄洛替尼作为第一代EGFR - TKIs，在肺癌靶向治疗中发挥了重要作用，但随着医学的发展，后续代数的药物在疗效和耐药性方面有了进一步的改进。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib
