厄洛替尼具有哪些功效以及可能带来的副作用?
发布时间:2025-06-11 点击量: 次
厄洛替尼(Erlotinib)是一种口服的小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),属于靶向抗肿瘤药物。其通过特异性阻断EGFR信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成,主要用于非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺癌的治疗。
对于携带EGFR敏感突变(如19号外显子缺失、L858R点突变)的晚期NSCLC患者,厄洛替尼作为一线治疗药物,客观缓解率(ORR)可达60%-80%,中位无进展生存期(PFS)延长至9-13个月,显著优于传统化疗。对于无EGFR突变或化疗失败的患者,厄洛替尼仍可提供一定的生存获益,中位PFS约为2-3个月。
厄洛替尼联合吉西他滨是晚期胰腺癌的标准治疗方案之一。临床试验显示,联合治疗可延长中位总生存期(OS)约10天(6.24个月 vs 5.91个月),并显著改善无进展生存期(PFS 3.75个月 vs 3.55个月)。尽管获益幅度有限,但仍是目前唯一获批的靶向治疗方案。
EGFR在多种实体瘤中高表达,与肿瘤增殖、血管生成和转移密切相关。厄洛替尼通过竞争性结合EGFR的ATP结合位点,阻断下游信号通路(如RAS-RAF-MEK-ERK、PI3K-AKT),从而抑制肿瘤细胞生长并诱导凋亡。
它可能带来一系列副作用,总体可控,但需密切监测。主要包括以下几类:

皮疹:最为常见,通常出现在面部、颈部、胸部和背部,表现为红色丘疹、脓疱等,可能伴有瘙痒、疼痛。这可能与药物影响皮肤细胞的正常代谢和免疫反应有关。
皮肤干燥:皮肤水分流失增加,导致皮肤粗糙、脱屑,影响患者的生活质量。
胃肠道反应
腹泻:药物刺激胃肠道黏膜,影响肠道正常蠕动和吸收功能,导致大便次数增多、粪便稀薄。
恶心、呕吐:可能影响患者的食欲和营养摄入,严重时会导致脱水、电解质紊乱。
口腔黏膜炎:口腔黏膜出现红肿、疼痛、溃疡等症状,影响进食和说话。
肝功能异常
部分患者服用厄洛替尼后可能出现转氨酶升高、胆红素升高等肝功能异常表现,需定期监测肝功能指标。
眼部症状
可能出现结膜炎、角膜炎等,表现为眼睛发红、疼痛、流泪、畏光、视力模糊等。
还可能引起乏力、呼吸困难、间质性肺病等。乏力会影响患者的日常活动和生活自理能力;呼吸困难可能提示病情进展或出现药物相关的不良反应;间质性肺病是一种严重的肺部并发症,虽发生率较低,但一旦发生可能危及生命。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib