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厄洛替尼(特罗凯)的靶点,药物作用机制详解

发布时间:2026-01-26    点击量:

厄洛替尼(Erlotinib),商品名特罗凯(Tarceva),作为一种EGFR抑制剂,广泛用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺癌。它通过特异性抑制EGFR通路,阻止癌细胞的增殖,是靶向治疗中的重要药物之一。
1.EGFR的靶点作用
表皮生长因子受体(EGFR)是位于细胞膜上的一种受体,参与多种细胞生长和分裂过程。EGFR的异常激活与多种癌症(包括肺癌、胰腺癌等)的发生和发展密切相关。
EGFR突变,尤其是外显子19缺失和外显子21(L858R)突变,是非小细胞肺癌的常见驱动突变。这些突变导致EGFR持续处于激活状态,促进肿瘤细胞的增殖和转移。
2.厄洛替尼的作用机制

不可逆抑制EGFR激酶:厄洛替尼通过与EGFR的激酶结构域结合,阻断EGFR的激活,抑制其下游信号通路的活性。它与EGFR的ATP结合位点竞争,减少了EGFR受体的信号传导,进而减缓或停止肿瘤的生长。
靶向突变:厄洛替尼尤其对具有EGFR外显子19缺失和外显子21L858R突变的肿瘤有效。该药物的作用通过靶向这些突变,抑制肿瘤的增殖和转移。
3.临床应用
非小细胞肺癌:厄洛替尼是治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌的标准靶向药物之一。对于没有突变或对药物耐药的患者,疗效较差,因此在使用前需要进行EGFR基因检测。
胰腺癌:厄洛替尼与吉西他滨联合使用,可用于治疗局部晚期或不可切除的胰腺癌。它通过抑制EGFR通路,有助于延缓肿瘤的进展。
总的来说,厄洛替尼通过靶向抑制EGFR突变,减少肿瘤的增殖和扩散,对于EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者尤为有效。尽管存在耐药性问题,厄洛替尼仍是许多患者的首选药物。
关键词标签:厄洛替尼, 特罗凯, EGFR抑制剂, 药物机制, 靶点, 非小细胞肺癌, 作用机制, EGFR突变
参考资料:
https://www.goodrx.com/erlotinib/what-is?srsltid=AfmBOoqL18rKDuqc1npZDelSxwZYXh-nTkq_4wPOPWBLEbV9GwR-hNaF
 

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