厄洛替尼(特罗凯)是第几代靶向药?药物分类分析
发布时间:2026-01-26 点击量: 次
厄洛替尼(Erlotinib),商品名特罗凯(Tarceva),是一种靶向治疗药物,主要用于治疗特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)以及与胰腺癌的联合治疗。它属于第一代EGFR(表皮生长因子受体)抑制剂,是最早期应用于临床的EGFR靶向治疗药物之一。
1.靶向药物的分类
靶向药物的分类主要依据其作用机制和作用靶点的不同。EGFR抑制剂根据其代次被分为三代:
第一代EGFR抑制剂:包括厄洛替尼(特罗凯)和吉非替尼(Iressa)。这些药物主要通过竞争性抑制EGFR受体的激酶活性来阻止癌细胞的增殖,但对某些突变的耐药性较强。
第二代EGFR抑制剂:例如达可替尼(Dacomitinib)和阿法替尼(Afatinib)。这些药物具有更强的选择性,能够更有效地对抗多种EGFR突变。

2.厄洛替尼的作用机制
机制:厄洛替尼通过与EGFR的激酶结构域结合,抑制其激活,阻止肿瘤细胞的增殖。其靶向EGFR外显子19缺失和外显子21(L858R)突变,在具有这些突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中疗效尤为显著。
疗效范围:主要应用于EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(尤其是外显子19缺失和外显子21突变)。该药物能够显著延缓癌症的进展,尤其适用于治疗无法手术切除的晚期患者。
3.临床应用
厄洛替尼作为第一代EGFR抑制剂,虽在某些情况下对患者有效,但与第二代和第三代EGFR抑制剂相比,耐药性较为常见。因此,它目前多用于早期治疗或与其他治疗方法联合应用,特别是在患者有EGFR突变时。
关键词标签:厄洛替尼, 特罗凯, EGFR抑制剂, 第一代药物, 靶向药物, 非小细胞肺癌, 代次分类, 药物机制
参考资料:
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/021743s14s16lbl.pdf