恩曲替尼的适应症包括哪些疾病
发布时间：2024-06-07 点击量： 次
恩曲替尼（Entrectinib）是一种正在开发中的研究性口服药物，用于治疗含有NTRK1/2/3或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤，如ROS1阳性、转移性非小细胞肺癌（NSCLC）和神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合阳性实体瘤患者。它是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，旨在抑制TRK A/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，其激活融合驱动某些类型癌症的增殖。恩曲替尼适用于治疗以下患者：
2、NTRK基因融合阳性实体瘤：恩曲替尼适用于治疗年龄超过1个月的患有实体瘤的成人和儿童患者，这些患者：
（1）具有神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，通过FDA批准的测试检测，没有已知的获得性抗性突变；
（2）是转移性的或手术切除可能导致严重的发病率，以及治疗后病情恶化或没有令人满意的替代疗法。
作为一种作用于几种受体的酪氨酸激酶抑制剂，恩曲替尼可作为ATP竞争剂抑制原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB、TRKC以及原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶（ALK）。恩曲替尼可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。抑制这些途径可抑制癌细胞增殖并使平衡向有利于凋亡的方向转移，从而导致肿瘤体积缩小。
